[发明专利]腺苷5′-核苷酸酶的抑制剂有效

专利信息
申请号: 201780061650.9 申请日: 2017-10-02
公开(公告)号: CN110049767B 公开(公告)日: 2023-04-04
发明(设计)人: L·P·P·黛比恩;J·卡利夏克;K·V·劳森;M·R·莱莱蒂;E·A·林德赛;D·H·迈尔斯;E·纽科姆;J·P·帕沃尔斯;B·R·罗斯;E·U·谢里夫 申请(专利权)人: 艾库斯生物科学有限公司
主分类号: A61K31/52 分类号: A61K31/52
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 邹宗亮
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 腺苷 核苷酸 抑制剂
【权利要求书】:

1.选自以下的化合物:

或其药学上可接受的盐。

2.一种药物组合物,其包含如权利要求1所述的化合物和药学上可接受的赋形剂。

3.如权利要求1所述的化合物在制备用于治疗至少部分由CD73介导的疾病、病症或病况的药物中的用途,其中所述疾病、病症或病况是癌症或免疫相关的疾病、病征或病况。

4.如权利要求3所述的用途,其特征在于,所述化合物呈有效逆转或阻止CD73介导的免疫抑制的进展的量。

5.如权利要求3所述的用途,其特征在于,所述癌症是前列腺癌、结肠癌、直肠癌、胰腺癌、子宫颈癌、胃癌、子宫内膜癌、脑癌、肝脏癌、膀胱癌、卵巢癌、睾丸癌、头部癌、颈部癌、皮肤癌、间皮衬里癌、白细胞癌、食道癌、乳腺癌、肌肉瘤、结缔组织瘤、肺癌、肾上腺癌、甲状腺癌、肾脏癌或骨骼瘤;或是成胶质细胞瘤、间皮瘤、肾细胞癌、肉瘤、绒毛膜癌、皮肤基底细胞癌或睾丸精原细胞瘤。

6.如权利要求3所述的用途,其特征在于,所述癌症选自下组:黑素瘤、结肠癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、肺癌、白血病、脑瘤、淋巴瘤、卵巢癌和卡波西肉瘤。

7.如权利要求3所述的用途,其特征在于,所述免疫相关的疾病、病征或病况选自类风湿性关节炎、肾衰竭、狼疮、哮喘、牛皮癣、结肠炎、胰腺炎、过敏、纤维化、贫血性纤维肌痛、阿尔茨海默症、充血性心力衰竭、中风、主动脉瓣狭窄、动脉硬化、骨质疏松症、帕金森病、感染、过敏性接触性皮炎和其他湿疹、系统性硬化症和多发性硬化症。

8.包含如权利要求1所述的化合物和至少一种另外的治疗剂的组合产品。

9.如权利要求8所述的组合产品,其特征在于,所述至少一种另外的治疗剂是化学治疗剂、免疫和/或炎症调节剂、抗高胆固醇血症剂或抗感染剂。

10.如权利要求8所述的组合产品,其特征在于,所述至少一种另外的治疗剂是免疫检查点抑制剂。

11.包含如权利要求1所述的化合物和至少一种另外的治疗剂的试剂盒。

12.如权利要求11所述的试剂盒,其特征在于,所述至少一种另外的治疗剂是化学治疗剂、免疫和/或炎症调节剂、抗高胆固醇血症剂或抗感染剂。

13.如权利要求11所述的试剂盒,其特征在于,所述至少一种另外的治疗剂是免疫检查点抑制剂。

14.如权利要求1所述的化合物和免疫检查点抑制剂在制备用于治疗受试者中的癌症的药物中的用途。

15.如权利要求10所述的组合产品、如权利要求13所述的试剂盒或如权利要求14所述的用途,其中所述免疫检查点抑制剂选自下组:依普利单抗、纳武单抗、派姆单抗、阿维鲁单抗、阿特珠单抗、度伐鲁单抗和帕博利珠单抗。

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