[发明专利]3-苯基-2,3,4,8,9,10-六氢吡喃并[2,3-f]色烯衍生物以及用于合成其光学异构体的方法

权利要求书

1.用于合成化学式(I)的3-苯基-2，3，4，8，9，10-六氢吡喃并[2，3-f]色烯衍生物的方法，所述方法包括：

a)使化学式1所示的化合物与化学式2所示的化合物偶联，以形成化学式3的化合物；

b)使化学式3的化合物还原，以形成化学式4的化合物；以及

c)使化学式4的化合物环化，以形成化学式5的化合物：

[反应式1]

其中步骤a)中的所述偶联在碱性条件下进行，

其中步骤b)中的所述还原通过添加选自以下的任何一种或更多种还原剂来进行：三仲丁基硼氢化锂、三仲丁基硼氢化钠、三仲丁基硼氢化钾和三戊基硼氢化锂，

其中步骤c)中的所述环化包括以下步骤：

i)将化学式4的化合物溶解在乙腈中并向其中加入溴化三苯基(Ph₃P·HBr)；

ii)浓缩步骤i)中的所得产物；以及

iii)溶解步骤ii)中获得的浓缩物并向其中加入乙醇钠(NaOEt)，

其中，

R₁和R₂各自独立地为：氢原子；羟基；直链或支链C₁至C₆烷基，其未被取代或者被直链或支链C₁至C₅烷基、或直链或支链C₁至C₅烷氧基取代；卤素原子；直链或支链C₁至C₆烷氧基，其未被取代或者被直链或支链C₁至C₅烷基、或直链或支链C₁至C₅烷氧基取代；直链或支链C₁至C₄硫代烷基，其未被取代；或烯丙氧基，其未被取代；

R₃为氢原子或C₁至C₂烷基或C₁至C₂烷氧基；

R₄和R₅各自独立地为氢原子或C₁至C₆烷基；

P为保护基，其选自：直链或支链C₁至C₄烷基，其未被取代或者被直链或支链C₁至C₅烷基、或直链或支链C₁至C₅烷氧基取代；苄基，其未被取代或者被卤素原子、或直链或支链C₁至C₅烷基取代；烯丙基，其未被取代；叔丁基二甲基甲硅烷基；叔丁基二苯基甲硅烷基；MeSO₂和对甲苯磺酰基；

n为1至3；并且

两个或更多个OP彼此相同或不同。

2.权利要求1所述的方法，其还包括：

使化学式5的化合物还原。

3.权利要求1所述的方法，其中所述碱性条件通过添加选自以下的一种或更多种弱碱性化合物产生：碳酸钠(Na₂CO₃)、碳酸锂(Li₂CO₃)、碳酸钾(K₂CO₃)、碳酸氢钠(NaHCO₃)、碳酸氢钾(KHCO₃)、三乙胺和吡啶。

4.权利要求1所述的方法，其中所述还原剂在-10℃或更低温度下添加。