[发明专利]含有奥昔布宁的透皮吸收制剂

说明书

一种含有奥昔布宁的透皮吸收制剂，其中，其具有支撑体层以及粘合剂层，所述支撑体层由基布构成且至少一部分具有拒水性，所述粘合剂层层叠在所述支撑体层的一面上，并且，所述粘合剂层含有粘着组合物，所述粘着组合物包含奥昔布宁或其药学上可接受的盐、胆固醇类以及橡胶系粘着基剂。所述奥昔布宁可以为盐酸奥昔布宁，所述具有拒水性的部位可以由含氟化合物形成，所述基布可以为编织布。

技术领域

本发明涉及一种含有奥昔布宁的透皮吸收制剂(贴剂)。

本申请基于2016年10月11日在日本申请的日本特愿2016-200402号提出并要求其优先权，其内容援用于本文。

背景技术

与注射剂、口服制剂相比，从皮肤给药的贴剂具有能够避免药物的血液中浓度的急剧升高、使药物容易持续吸收、能够避免肝脏的首过效应以及在出现副作用时能够中止给药等优点。另一方面，当通过应用贴剂给药时，有时在其应用的皮肤上产生瘙痒、皮疹、疼痛、湿疹、皮炎等皮肤刺激。

在专利文献1中，记载了配合有胆固醇类的透皮吸收制剂(贴剂)，能确认相对于多种药物具有充分的皮肤刺激降低的效果。

这种贴剂中的使用布等作为支撑体的贴剂，柔软性和伸缩性优异，容易随皮肤的形状变化而变化，因而附着性优异。期望在具有这种特征的使用布等支撑体的贴剂中配合具有减少皮肤刺激的效果的胆固醇类。

在专利文献2中，记载了在使用PET布作为支撑体并配合有胆固醇类的透皮吸收制剂(贴剂)中含有胆固醇导致附着性降低的实验结果。还记载了通过含有作为粘着基剂的PIB(聚异丁烯)能够改善附着性的实验结果。由于还设想了因所使用的药物的原因而难以使用作为粘着基剂的PIB的情况，因此，期望改善附着性的其他方法。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：国际公开第2011/136283号。

专利文献2：国际公开第2013/061969号。

发明内容

发明所要解决的课题

除上述情况以外，发明人等发现了如果在使用基布作为支撑体的贴剂中配合胆固醇类，则存在粘着组合物的流动性增大、在苛刻条件下保存时药物的释放性随时间变化的情况。由于在贴剂中释放性在很大程度上决定药物的治疗效果，因此，在保存后也保持规定的药物的释放性对于贴剂而言是重要的。

本发明的目的在于，在使用布等作为支撑体且配合有能确认减少皮肤刺激的效果的胆固醇类的贴剂中，尽管粘着组合物的流动性增大，也保持附着性，并降低保存后的药物的释放性的随时间变化。

解决课题的技术手段

本发明人等在为了解决上述课题进行了专心研究的过程中发现了：当由基布构成的支撑体层的一部分具有拒水性时，即使在苛刻条件下保存，也能够降低药物的释放性随时间变化，从而完成了本申请的发明。

本发明的第一方案的含有奥昔布宁的透皮吸收制剂(贴剂)，具有支撑体层和粘合剂层，所述支撑体层由基布构成且至少一部分具有拒水性，所述粘合剂层层叠在所述支撑体层的一面上，所述粘合剂层含有粘着组合物，所述粘着组合物包含奥昔布宁或其药学上可接受的盐、胆固醇类以及橡胶系粘着基剂。

本发明的第二方案的含有奥昔布宁的透皮吸收制剂(贴剂)，其中，其是在第一方案的含有奥昔布宁的透皮吸收制剂中，所述奥昔布宁可以为盐酸奥昔布宁。

本发明的第三方案的含有奥昔布宁的透皮吸收制剂(贴剂)，其中，其是在第一方案或第二方案的含有奥昔布宁的透皮吸收制剂中，所述具有拒水性的部位可以由含氟化合物形成。

本发明的第四方案的含有奥昔布宁的透皮吸收制剂(贴剂)，其中，其是在第一方案至第三方案的含有奥昔布宁的透皮吸收制剂的任一者中，所述基布可以为编织布。