[发明专利]5-HT2C受体激动剂和组合物及使用方法有效
申请号: | 201780062933.5 | 申请日: | 2017-08-18 |
公开(公告)号: | CN109952301B | 公开(公告)日: | 2022-03-25 |
发明(设计)人: | G·森普尔;A·S·任;T·O·施拉德;M·卡萨姆;X·朱 | 申请(专利权)人: | 艾尼纳制药公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61P25/34;A61K31/4375;A61P3/04;A61P25/00;A61P25/30 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | ht2c 受体 激动剂 组合 使用方法 | ||
1.一种选自式A化合物及其药学上可接受的盐的化合物:
其中,
n是1或2;
R1选自:苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基,甲基氨基甲酰基,氢,2-氯苯甲酰,3-(三氟甲氧基)苯基,苄基,2-甲氧基乙基,戊基,戊-2-基,乙基,异丙基,丁基,丙基,异丁基,3-氟苄基,2-氟苄基,甲基,异戊基,甲氧基甲基,环己基甲基,新戊基,环丁基(羟基)甲基,(乙氧基羰基)氨基,2-苯基乙酰氨基,丁酰氨基,噻吩-2-基,环己基,4-氟苄基,吡咯烷-1-甲酰胺基,(四氢-2H-吡喃-2-基)甲基,((四氢-2H-吡喃-4)-基)甲氧基)甲基,2-(三氟甲基)苯基,4-甲氧基苯基,溴,环丁基甲基,2,3-二氟苯甲酰胺基,苯甲酰胺基,(2,2-二氟乙基)氨基甲酰基,环丙烷甲酰胺基,2-氰基乙基,吡啶-2-基甲基,丁-2-烯-1-基,异丙氧基甲基,5-氯吡啶-2-基,环戊基,环丁基,氯,环丙基,3,3,3-三氟丙基,苯乙基和环戊基甲基;
X2是N,或X2为CR2并且R2选自:氢,丙基,苄基,2-氰基乙基,异丙氧基甲基,环己基甲基,(四氢-2H-吡喃-2-基)甲基,环丁基,氯,和环戊基甲基;
X3是N,或X3为CR3并且R3选自:氢和甲硫基;
X4为N,或X4为CR4,并且R4为氢;和
R6、R7、R8和R9各自独立地选自氢和C1-C6烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中n为1。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中n为2。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物,其中R1为氢。
5.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物,其中X2是CR2。
6.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物,其中X2为CR2并且R2选自:氢,丙基,苄基,2-氰基乙基,异丙氧基甲基,环己基甲基,(四氢-2H-吡喃-2-基)甲基,环丁基,氯,和环戊基甲基。
7.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物,其中X3为CR3。
8.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物,其中X3为CR3,且R3选自:氢和甲硫基。
9.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物,其中X4为CR4。
10.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物,其中X4是CR4且R4是氢。
11.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物,其中R6是氢。
12.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物,其中R6是甲基。
13.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中R7是氢。
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