[发明专利]包含用于治疗精神疾病和/或认知障碍的咪唑并吡嗪酮的组合治疗在审
申请号: | 201780063182.9 | 申请日: | 2017-10-26 |
公开(公告)号: | CN109803658A | 公开(公告)日: | 2019-05-24 |
发明(设计)人: | J·凯勒;L·K·拉斯穆森;M·朗格路;M·杰辛;P·J·V·维塔尔;K·朱尔 | 申请(专利权)人: | H.隆德贝克有限公司 |
主分类号: | A61K31/4985 | 分类号: | A61K31/4985;A61K31/5377;A61K31/55;A61K45/06;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/28 |
代理公司: | 隆天知识产权代理有限公司 72003 | 代理人: | 吴小瑛;于磊 |
地址: | 丹麦*** | 国省代码: | 丹麦;DK |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 治疗精神疾病 认知障碍 精神分裂症 酶抑制剂 认知缺损 组合治疗 可用 注意缺陷多动障碍 发作性睡病 药物组合物 咪唑并吡嗪 抑郁症 焦虑症 | ||
1.1)具有式(I)的化合物
其中
n是0或1;
q是0或1;
R1选自下组,该组由以下组成:苄基、茚满基、二氢吲哚和5元杂芳基;其全部可以被选自下组的取代基取代,该组由以下组成:卤素和C1-C3烷基;或
R1选自下组,该组由以下组成:含有4-6个碳原子和1-2个氮原子的饱和单环;其全部可以被一个或多个选自下组的取代基取代一次或多次,该组由以下组成:甲基、氟和磺酰胺;或
R1选自下组,该组由以下组成:含有4-6个碳原子的内酰胺;其全部可以被一个或多个选自下组的取代基取代一次或多次,该组由以下组成:甲基和氟;或
R1选自下组,该组由以下组成:二环醚,例如7-氧杂二环[2.2.1]庚烷;其全部可以被一个或多个选自下组的取代基取代一次或多次,该组由以下组成:甲基和氟;或
R1选自下组,该组由以下组成:直链或支链C1-C8烷基、饱和单环C3-C8环烷基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基以及四氢吡喃基;其全部可以被一个或多个选自下组的取代基取代一次或多次,该组由以下组成:甲基、氟、羟基、氰基或甲氧基;或
R1是直链或支链C1-C3烷基,其被选自苯基和5元杂芳基的取代基取代,其中所述5元杂芳基可以被一个或多个C1-C3烷基取代;或
R1选自下组,该组由以下组成:吗啉、四氢呋喃-3-胺、六氢-2H-呋喃并[3,2-b]吡咯以及高吗啉;其全部可以被一个或多个选自下组的取代基取代,该组由以下组成:C1-C3烷基;
R2选自下组,该组由以下组成:氢、直链或支链C1-C8烷基、苯基、饱和单环C3-C8环烷基、氧杂环丁烷基、苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯基、四氢呋喃基以及四氢吡喃基;或
R2是被一个或多个选自下组的取代基取代的苯基或吡啶基,该组由以下组成:羟基、氨基、氰基、卤素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C3-C5环烷氧基、C3-C5环烷基-甲氧基、C1-C3氟烷氧基以及-NC(O)CH3;或
R2是可以被一个或多个C1-C3烷基取代的5元杂芳基;
R3选自下组,该组由以下组成:氢、卤素、C1-C5烷基、C3-C5环烷基以及苯基;或
R3选自下组,该组由以下组成:被C1-C3烷基取代一次或多次的苯基;被氟取代一次、两次或三次的甲基;被氟取代一次、两次或三次的乙基;
R4是氢;
及这些化合物的互变异构体和药学上可接受的加成盐;
其条件是R2和R3不能同时是氢;和
2)第二化合物,该第二化合物可用于治疗精神疾病;其中1)和2)组合用于治疗精神疾病和/或认知障碍。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中
R1选自下组,该组由以下组成:直链或支链C1-C8烷基、饱和单环C3-C8环烷基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基以及四氢吡喃基;
R2选自下组,该组由以下组成:直链或支链C1-C8烷基、苯基以及饱和单环C3-C8环烷基;或
R2选自下组,该组由以下组成:被选自下组的取代基取代的苯基,该组由以下组成:卤素、C1-C3烷基和甲氧基;
R3选自下组,该组由以下组成:氢、C1-C3烷基、以及卤素;
R4是氢。
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