[发明专利]包括给予咪唑并吡嗪酮的组合治疗

权利要求书

1.1)一种具有式(I)的化合物

其中

n是0或1；

q是0或1；

R1选自下组，该组由以下组成：苄基、茚满基、二氢吲哚和5元杂芳基；其全部可以被选自下组的取代基取代，该组由以下组成：卤素和C₁-C₃烷基；或

R1选自下组，该组由以下组成：含有4-6个碳原子和1-2个氮原子的饱和单环；其全部可以被一个或多个选自下组的取代基取代一次或多次，该组由以下组成：甲基、氟和磺酰胺；或

R1选自下组，该组由以下组成：含有4-6个碳原子的内酰胺；其全部可以被一个或多个选自下组的取代基取代一次或多次，该组由以下组成：甲基和氟；或

R1选自下组，该组由以下组成：二环醚，例如7-氧杂二环[2.2.1]庚烷；其全部可以被一个或多个选自下组的取代基取代一次或多次，该组由以下组成：甲基和氟；或

R1选自下组，该组由以下组成：直链或支链C₁-C₈烷基、饱和单环C₃-C₈环烷基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基以及四氢吡喃基；其全部可以被一个或多个选自下组的取代基取代一次或多次，该组由以下组成：甲基、氟、羟基、氰基或甲氧基；或

R1是直链或支链C₁-C₃烷基，其被选自苯基和5元杂芳基的取代基取代，其中所述5元杂芳基可以被一个或多个C₁-C₃烷基取代；或

R1选自下组，该组由以下组成：吗啉、四氢呋喃-3-胺、六氢-2H-呋喃并[3,2-b]吡咯以及高吗啉；其全部可以被一个或多个选自下组的取代基取代，该组由以下组成：C₁-C₃烷基；

R2选自下组，该组由以下组成：氢、直链或支链C₁-C₈烷基、苯基、饱和单环C₃-C₈环烷基、氧杂环丁烷基、苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯基、四氢呋喃基以及四氢吡喃基；或

R2是被一个或多个选自下组的取代基取代的苯基或吡啶基，该组由以下组成：羟基、氨基、氰基、卤素、C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷氧基、C₃-C₅环烷氧基、C₃-C₅环烷基-甲氧基、C₁-C₃氟烷氧基以及-NC(O)CH₃；或

R2是可以被一个或多个C₁-C₃烷基取代的5元杂芳基；

R3选自下组，该组由以下组成：氢、卤素、C₁-C₅烷基、C₃-C₅环烷基以及苯基；或

R3选自下组，该组由以下组成：被C₁-C₃烷基取代一次或多次的苯基；被氟取代一次、两次或三次的甲基；被氟取代一次、两次或三次的乙基；

R4是氢；

以及该化合物的互变异构体和药学上可接受的加成盐；

其条件是R2和R3不能同时是氢；和

2)可用于主动或被动τ免疫疗法的化合物、可用于主动或被动Aβ肽免疫疗法的化合物、NMDA受体拮抗剂、乙酰胆碱酯酶抑制剂、BACE抑制剂、5-HT6受体拮抗剂、抗癫痫药、抗炎药或抗-N3-pGlu Aβ单克隆抗体；

其中1)和2)组合用于治疗神经退行性疾病和/或认知障碍。