[发明专利]抗肿瘤杂环并咪唑类化合物的药用盐有效
| 申请号： | 201780063235.7 | 申请日： | 2017-10-11 |
| 公开（公告）号： | CN109843885B | 公开（公告）日： | 2022-03-29 |
| 发明（设计）人： | 樊兴;李文华;秦继红 | 申请（专利权）人： | 上海汇伦生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/502;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 上海衡方知识产权代理有限公司 31234 | 代理人： | 卞孜真;周世亮 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区中国（上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 肿瘤 咪唑 化合物 药用 | ||
1.4-(3-(4-(1氢-咪唑并[4,5-b]吡啶-5-基)哌嗪-1-羰基)-4-氟苄基)呔嗪-1(二氢)-酮的药用盐，其中所述盐为甲酸盐、乙酸盐、三氟乙酸盐、甲磺酸盐、乙磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐、苯甲酸盐、柠檬酸盐、富马酸盐、苹果酸盐、马来酸盐、酒石酸盐、乳酸盐、羟乙磺酸盐、盐酸盐、氢溴酸盐、磷酸盐、硫酸盐、草酸盐或硝酸盐。
2.权利要求1所述的药用盐，其中所述盐为盐酸盐、甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐、苯磺酸盐、羟乙磺酸盐。
3.权利要求1或2所述的药用盐，其为4-(3-(4-(1氢-咪唑并[4,5-b]吡啶-5-基)哌嗪-1-羰基)-4-氟苄基)呔嗪-1(二氢)-酮的盐酸盐或甲磺酸盐。
4.权利要求1-3任意一项所述的4-(3-(4-(1氢-咪唑并[4,5-b]吡啶-5-基)哌嗪-1-羰基)-4-氟苄基)呔嗪-1(二氢)-酮的药用盐的制备方法，包括步骤：将化合物(I)与相应的酸经过酸碱反应准备得到。
5.一种药物组合物，其包含权利要求1-3任意一项所述的药用盐，以及药学上可接受的载体。
6.权利要求1-3任意一项所述的所述的4-(3-(4-(1氢-咪唑并[4,5-b]吡啶-5-基)哌嗪-1-羰基)-4-氟苄基)呔嗪-1(二氢)-酮的药用盐在制备治疗或预防可以通过抑制PARP活性而改善的病症的药物中的用途。
7.根据权利要求6所述的用途，其中，所述病症包括癌症。
8.根据权利要求7所述的用途，其中，所述癌症包括：胃癌、胰腺癌、白血病、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌。
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