[发明专利]吡咯并苯并二氮杂卓缀合物有效

专利信息
申请号: 201780063470.4 申请日: 2017-10-13
公开(公告)号: CN109843335B 公开(公告)日: 2021-07-30
发明(设计)人: 菲利普·威尔逊·霍华德;史蒂芬·约翰·格雷格森 申请(专利权)人: 麦迪穆有限责任公司
主分类号: A61K47/68 分类号: A61K47/68;C07H7/06;C07D487/04;A61P35/00
代理公司: 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 代理人: 沈敬亭
地址: 英国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 吡咯 二氮杂卓缀合物
【权利要求书】:

1.一种式I的化合物:

及其盐和溶剂合物,其中:

方括号指示NO2基团是任选的;

D代表基团D1或D2:

虚线指示C2与C3之间任选存在双键;

当C2与C3之间存在双键时,R2选自由以下组成的组:

(ia)C5-10芳基,其任选地被选自包括以下的组的一个或多个取代基取代:卤素、硝基、氰基、醚、羧基、酯以及C1-7烷基;

(ib)C1-5饱和的脂族烷基;

(ic)C3-6饱和的环烷基;

(id)

(ie)

(if)其中R14是H或甲基;

当C2与C3之间存在单键时,

R2选自H、OH、F、diF和其中R16a和R16b独立地选自H、F、C1-4饱和烷基、C2-3烯基,所述烷基和所述烯基任选地被选自C1-4烷基酰氨基和C1-4烷基酯的基团取代;或,当R16a和R16b中的一个是H时,另一个选自腈和C1-4烷基酯;

D’代表基团D’1或D’2:

其中虚线指示C2’与C3’之间任选存在双键;

当C2’与C3’之间存在双键时,R12选自由以下组成的组:

(iia)C5-10芳基,其任选地被选自包括以下的组的一个或多个取代基取代:卤素、硝基、氰基、醚、羧基、酯以及C1-7烷基;

(iib)C1-5饱和的脂族烷基;

(iic)C3-6饱和的环烷基;

(iid)

(iie)

(iif)其中R24是H或甲基;

当C2’与C3’之间存在单键时,

R12选自H、OH、F、diF和其中R26a和R26b独立地选自H、F、C1-4饱和烷基、C2-3烯基,所述烷基和所述烯基任选地被选自C1-4烷基酰氨基和C1-4烷基酯的基团取代;或,当R26a和R26b中的一个是H时,另一个选自腈和C1-4烷基酯;

R6和R9是H

R7选自H和C1-4烷氧基;

R″为C3-12亚烷基,其链可被一个或多个杂原子和/或芳环中断,所述杂原子选自O、S、NRN2,其中RN2为H或C1-4烷基,所述芳环选自苯或吡啶;

Y和Y’是O;

R6’、R7’、R9’分别选自与R6、R7和R9相同的基团;

R11b选自OH、ORA,其中RA为C1-4烷基;并且

RL为用于连接至细胞结合剂的接头,其为:

其中

Q是:

其中QX是使得Q是氨基酸残基、二肽残基或三肽残基;

X是:

其中a=0至5,b=0至16,c=0或1,d=0至5;

GL选自:

其中Ar代表C5-6亚芳基。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中R”为C3-7亚烷基。

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