[发明专利]吡啶并嘧啶酮CDK2/4/6抑制剂在审
申请号: | 201780063655.5 | 申请日: | 2017-07-31 |
公开(公告)号: | CN109803968A | 公开(公告)日: | 2019-05-24 |
发明(设计)人: | D.C.贝亨纳;P.陈;K.D.弗里曼-库克;R.L.霍夫曼;M.贾莱;A.纳加塔;S.K.奈尔;S.宁科维奇;M.A.奥尔内拉斯;C.L.帕尔默;E.Y.睿 | 申请(专利权)人: | 辉瑞公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 王媛媛;万雪松 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 异常细胞生长 吡啶并嘧啶酮 药物组合物 组合物治疗 可接受 抑制剂 癌症 | ||
1.式(I)的化合物:
或其药学上可接受的盐,
其中:
R1为被R5A取代的3-10元杂环基或被R5B取代的C3-C8环烷基,其中所述3-10元杂环基和C3-C8环烷基任选进一步被一个或多个R6取代;
每个R2独立地为F、OH、C1-C4烷基、C1-C4氟烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4氟烷氧基;
R2A和R2B独立地为H、F、OH、C1-C4烷基、C1-C4氟烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4氟烷氧基;
其中 R2、R2A和R2B中的每个所述C1-C4烷基和C1-C4氟烷基独立地任选被OH、C1-C4烷氧基或C1-C4氟烷氧基取代;
R3为H、F、Cl、NH2、C1-C4烷基或C1-C4氟烷基,其中所述C1-C4烷基和C1-C4氟烷基任选被OH、CN、C1-C4烷氧基、C1-C4氟烷氧基、CONH2和COOH取代;
R4为H、C1-C2烷基或C1-C2氟烷基;
R5A为SO2R7、SO2NR8R9、NHSO2R7或NHSO2NR8R9;
R5B为NHSO2R7或NHSO2NR8R9;
每个R6独立地为F、OH、C1-C4烷基、C1-C4氟烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4氟烷氧基;
R7为C1-C4烷基、C1-C4氟烷基、-L-(C3-C8环烷基)、-L-(5-6元杂环基)或-L-(5-6元杂芳基);
R8和R9独立地为H、C1-C4烷基、C1-C4氟烷基、-L-(C3-C8环烷基)、-L-(5-6元杂环基)或-L-(5-6元杂芳基);或者
R8和R9可以与它们所连接的氮原子一起形成5-6元杂环基;
其中R7、R8和R9中的每个所述C1-C4烷基和C1-C4氟烷基任选被OH、C1-C4烷氧基、C1-C4氟烷氧基或SO2Me取代,且 R7、R8和R9中的每个所述C3-C8环烷基、5-6元杂环基和5-6元杂芳基任选被C1-C4烷基、OH、C1-C4烷氧基或C1-C4氟烷氧基取代;
L为键或C1-C4亚烷基,其中所述C1-C4亚烷基任选被OH、C1-C4烷氧基或C1-C4氟烷氧基取代;
p 为0、1、2、3或4;
q为0、1、2或3;和
r为0、1或2。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于辉瑞公司,未经辉瑞公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201780063655.5/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。