[发明专利]二环吡啶酮内酰胺及其使用方法有效
申请号: | 201780063771.7 | 申请日: | 2017-10-16 |
公开(公告)号: | CN109843886B | 公开(公告)日: | 2022-04-19 |
发明(设计)人: | S·帕特尔 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D519/00;A61P11/00;A61P13/12;A61K31/55;A61P9/00;A61P17/06 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 贾士聪;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡啶 内酰胺 及其 使用方法 | ||
1.式(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)的化合物:
或其药学上可接受的盐,其中:
R1选自H、C1-C4烷基和C1-C4卤代烷基;
R3选自H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基和–C(R4)2-C3-C6环烷基;
R4各自独立地选自H和甲基,
选自
R12是卤素且t是0、1或2;且
R6a选自苯基和氟苯基。
2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1选自H、甲基和乙基。
3.权利要求1-2中任意一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中R3选自H、甲基、乙基和–CH2-环丙基。
4.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中:
是且
R12是氟,且t是0、1或2。
5.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中:
是且
R6a选自苯基和氟苯基。
6.权利要求5的化合物或其药学上可接受的盐,其中R6a选自苯基、一氟苯基和二氟苯基。
7.选自以下的化合物:
1-苄基-[(7S)-1,5-二甲基-2,6-二氧代-8,9-二氢-7H-吡啶并[3,2-b]氮杂-7-基]-1,2,4-三唑-3-甲酰胺;
1-[(2-氟苯基)甲基]-N-[(7S)-1,5-二甲基-2,6-二氧代-8,9-二氢-7H-吡啶并[3,2-b]氮杂-7-基]-1,2,4-三唑-3-甲酰胺;
1-苄基-N-[(3S)-1-甲基-2,7-二氧代-4,5-二氢-3H-吡啶并[1,2-a][1,3]二氮杂-3-基]-1,2,4-三唑-3-甲酰胺;
1-[(2-氟苯基)甲基]-N-[(3S)-1-甲基-2,7-二氧代-4,5-二氢-3H-吡啶并[1,2-a][1,3]二氮杂-3-基]-1,2,4-三唑-3-甲酰胺;
1-苄基-N-[(3S)-1,7-二甲基-2,8-二氧代-4,5-二氢-3H-吡啶并[4,3-b]氮杂-3-基]-1,2,4-三唑-3-甲酰胺;
1-[(2-氟苯基)甲基]-N-[(3S)-1,7-二甲基-2,8-二氧代-4,5-二氢-3H-吡啶并[4,3-b]氮杂-3-基]-1,2,4-三唑-3-甲酰胺;
1-苄基-N-[(3S)-1,8-二甲基-2,7-二氧代-4,5-二氢-3H-吡啶并[3,4-b]氮杂-3-基]-1,2,4-三唑-3-甲酰胺;
(S)-N-(1,8-二甲基-2,7-二氧代-2,3,4,5,7,8-六氢-1H-吡啶并[3,4-b]氮杂-3-基)-1-(2-氟苄基)-1H-1,2,4-三唑-3-甲酰胺;
(5S)-5-(2-氟苯基)-N-[(3S)-1,8-二甲基-2,7-二氧代-4,5-二氢-3H-吡啶并[3,4-b]氮杂-3-基]-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-b][1,2,4]三唑-2-甲酰胺;
(5S)-5-(2-氟苯基)-N-[(3S)-1,7-二甲基-2,8-二氧代-4,5-二氢-3H-吡啶并[4,3-b]氮杂-3-基]-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-b][1,2,4]三唑-2-甲酰胺;
(5S)-5-(2-氟苯基)-N-[(3S)-7-(环丙基甲基)-1-甲基-2,8-二氧代-4,5-二氢-3H-吡啶并[4,3-b]氮杂-3-基]-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-b][1,2,4]三唑-2-甲酰胺;
1-[(2-氟苯基)甲基]-N-[(3S)-7-(环丙基甲基)-1-甲基-2,8-二氧代-4,5-二氢-3H-吡啶并[4,3-b]氮杂-3-基]-1,2,4-三唑-3-甲酰胺;
(5S)-5-(2-氟苯基)-N-[(3S)-7-乙基-1-甲基-2,8-二氧代-4,5-二氢-3H-吡啶并[4,3-b]氮杂-3-基]-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-b][1,2,4]三唑-2-甲酰胺;和
1-[(2-氟苯基)甲基]-N-[(3S)-7-乙基-1-甲基-2,8-二氧代-4,5-二氢-3H-吡啶并[4,3-b]氮杂-3-基]-1,2,4-三唑-3-甲酰胺;
或其药学上可接受的盐。
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