[发明专利]靶向YAP1与OCT4的相互作用的YAP1抑制剂在审
| 申请号： | 201780063922.9 | 申请日： | 2017-09-18 |
| 公开（公告）号： | CN109843866A | 公开（公告）日： | 2019-06-04 |
| 发明（设计）人： | 斯里库玛·希尔拉潘;尼古拉斯·J·劳伦斯;苏吉瓦·拉纳通加·马汉泽·穆迪扬塞拉格 | 申请（专利权）人： | H·李·莫菲特癌症中心研究有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/06 | 分类号： | C07D401/06;C07D403/06;A61K31/454;A61K31/496 |
| 代理公司： | 北京柏杉松知识产权代理事务所(普通合伙) 11413 | 代理人： | 王春伟;刘继富 |
| 地址： | 美国佛*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 诱导 转录因子 结构域 干性 基序 非小细胞肺癌 转录 自我更新 干细胞 共激活 模拟物 抑制剂 递送 靶向 细胞 | ||
1.一种具有式I的化合物
其中，
X是C(O)、S(O)或SO2；
Y是CH、CR6或N；
Z是CH2、CR6R7或NH；
R1是C1-C8烷基、C1-C8烯基、C1-C8炔基、C1-C8烷氧基、C1-C8杂烷基、C3-C6环烷基、C3-C6杂环烷基、芳基或杂芳基，其中的任一者任选被一个或多个羰基(C＝O)、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、氨基、-NR6R7、-C(O)NR6R7、C1-C6烷基羟基、C3-C6环烷基、C3-C6杂环烷基、芳基、杂芳基、卤代、羟基、巯基、氰基、硝基或放射标记同位素取代；
R2是氨基、羟基、C1-C8烷基、C1-C8烯基、C1-C8炔基、C1-C8烷氧基、C1-C8杂烷基、C3-C6环烷基、C3-C6杂环烷基、芳基或杂芳基，其中的任一者任选被一个或多个羰基(C＝O)、羧基(-CO2-)、酯(CO2R6)、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、氨基、-NR6R7、-C(O)NR6R7、C1-C6烷基C3-6环烷基、C3-C6环烷基、C3-C6杂环烷基、芳基、杂芳基、C1-6烷基芳基、卤代、羟基、巯基、氰基、硝基或放射标记同位素取代；
每个R3独立地为氢、卤素、OH、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、芳基、O-芳基、杂芳基、O-杂芳基、O-CH2芳基或O-CH2杂芳基；且
R6和R7独立地选自氢、C1-C8烷基、C1-C8烯基、C1-C8炔基、C1-C8烷氧根、C1-C8羧酸根、C1-C8卤代烷基、C1-C8卤代烯基、C1-C8卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6杂环烷基、芳基、C1-C3烷基杂芳基或杂芳基；其中的任一者任选被卤素取代；且n是1-5。
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