[发明专利]作为cccDNA抑制剂的磺酰胺类化合物有效
申请号: | 201780064019.4 | 申请日: | 2017-11-08 |
公开(公告)号: | CN109803951B | 公开(公告)日: | 2020-12-04 |
发明(设计)人: | 付志飞;张杨;罗妙荣;陈曙辉;黎健;徐宏江;杨玲;张喜全 | 申请(专利权)人: | 正大天晴药业集团股份有限公司;南京明德新药研发股份有限公司 |
主分类号: | C07C311/16 | 分类号: | C07C311/16;C07D211/26;C07D295/00;C07D235/00;C07D235/02;A61K31/18 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 222062 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 cccdna 抑制剂 磺酰胺类 化合物 | ||
1.通式(Ⅰ)所示化合物、其互变异构体或药学上可接受的盐,
其中,
R9选自氢或甲基;
R1选自氢、
R2选自氢或C1-C6烷基;
结构单元选自
m选自1、2、3、4或5;
每个R3分别独立地选自氢、卤素、C1-C6烷氧基、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、3~6元环烷基或3~6元杂环烷基;
结构单元选自
每个R5独立地选自氢或甲基;
每个R8独立地选自氢、卤素或C1-C6烷基;
每个W独立地选自-O-、-N(Ra)-或-C(Ra)2-,其中每一个Ra分别独立地选自氢、卤素或C1-C6烷基;
Ta、Tb和Tc分别独立地选自-CHRh-或-C(Rh)2-,其中每一个Rh分别独立地选自羟基、C1-C6烷基氧基羰基氨基或C1-C6烷基氧基羰基氨基甲基;或者Ta、Tb和Tc分别独立地选自-C(Rh)2-,并且两个Rh与和它们相连接的C一起形成4~6元杂环烷基,所述4~6元杂环烷基任选被一个或多个独立地选自=O或C1-C6烷基氧基羰基的基团取代;
环Z1为3~5元杂环烷基;
环Z2为3~6元杂环烷基、5~6元杂芳基或苯基;
每一个Rb分别独立地选自卤素、=O、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基氧基羰基、3~6元环烷基、3~6元杂环烷基、6~10元芳基或5~9元杂芳基;
p选自0、1、2、3或4;
每个Rc和每个Rd分别独立地选自氢、卤素、C1-6烷基或卤素取代的C1-6烷基;
每个Rg独立地选自-C(O)-NH(C1-C6烷基)、6-10元芳基或5~10元杂芳基,其中6~10元芳基和5~10元杂芳基各自独立地被一个或多个独立地选自卤素、羟基、氰基、C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基、3~6元环烷基或5~6元杂芳基的基团任选地取代;
环Z3为3~5元杂环烷基;
每一个Re分别独立地选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基氧基羰基、3~6元环烷基、3~6元杂环烷基、6~10元芳基或5~9元杂芳基;
q选自0、1、2、3或4;
结构单元选自下述基团:3~6元杂环烷基甲基、5~9元杂芳基甲基、-CH2NHR4、-CH2OR4、-CH2CH2C(=O)NHR4、-C(=O)NHR4、-C(=O)NHC(=O)NHR4、-CH2NHC(=O)R4、-CH2NHC(=O)OR4、-CH2NHCH2CH2OR4、-CH2OC(=O)NHR4、-CH2CH2NHC(=O)OR4、-CH2NHC(=O)NHR4、-NHC(=O)NHR4、-NHC(=O)OR4、-CH(CH3)NHC(=O)NHR4、-CH2N(CH3)C(=O)NHR4、-CH2NHC(=O)N(CH3)R4、-CH2NHC(NH2)=NR4或-CH2NHC(=O)NHC(=O)R4,其中3~6元杂环烷基甲基和5~9元杂芳基甲基各自独立地被一个或多个独立地选自卤素、羟基、氰基、C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基、=O、3~6元环烷基或5~6元杂芳基的基团任选地取代;
R4选自氢、氰基、羟基、C1-6烷基、C2-6烯基、3~6元环烷基、3~6元杂环烷基、6~10元芳基或5~9元杂芳基,其中C1-6烷基和C2-6烯基各自独立地被一个或多个独立地选自卤素、羟基、氰基、=O、3~6元环烷基或5~6元杂芳基的基团任选地取代,其中3~6元环烷基、3~6元杂环烷基、6~10元芳基和5~9元杂芳基各自独立地被一个或多个独立地选自卤素、羟基、氰基、C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基、=O、3~6元环烷基或5~6元杂芳基的基团任选地取代;
条件是:当R1选自氢或或者结构单元选自时,结构单元为为-CH2NHC(=O)NHR4,且R4不为芳基或杂芳基。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于正大天晴药业集团股份有限公司;南京明德新药研发股份有限公司,未经正大天晴药业集团股份有限公司;南京明德新药研发股份有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201780064019.4/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。