[发明专利]环二核苷酸化合物有效
申请号: | 201780064246.7 | 申请日: | 2017-09-28 |
公开(公告)号: | CN109843903B | 公开(公告)日: | 2023-01-24 |
发明(设计)人: | T·奥斯特;S·卡洛塔;M·弗莱克 | 申请(专利权)人: | 勃林格殷格翰国际有限公司 |
主分类号: | C07H21/02 | 分类号: | C07H21/02;C07H19/23;A61K31/7076;A61P37/00 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 核苷酸 化合物 | ||
1.一种式I的化合物
其中
R1选自由H、F、-O-C1-3烷基及OH组成的组,及
R2为H,或
R2为-CH2-且R1为-O-,一起形成-CH2-O-桥,及
R3选自由以下组成的组的嘌呤核碱基:嘌呤、腺嘌呤、鸟嘌呤、黄嘌呤、次黄嘌呤,经由其N9氮连接,
或其盐。
2.一种如权利要求1的化合物,其为式Ia的化合物:
或其盐。
3.一种如权利要求1的化合物,其为式Ib的化合物:
或其盐。
4.一种如权利要求2的化合物,其为式Ia.1的化合物:
5.一种如权利要求2的化合物,其为式Ia.2的化合物:
6.一种如权利要求2的化合物,其为式Ia.3的化合物:
7.一种如权利要求3的化合物,其为式Ib.1的化合物:
8.一种如权利要求1至7中任一项所述的化合物的纯的(Sp,Sp)、(Rp,Rp)、(Sp,Rp)或(Rp,Sp)立体异构体,其相对于其他可能非对映异构体为至少90%纯度,或其盐。
9.一种如权利要求1至7中任一项所述的化合物的纯的(Rp,Rp)立体异构体,其相对于其他可能非对映异构体为至少90%纯度,或其盐。
10.一种如权利要求1至9中任一项所述的化合物的药学上可接受的盐。
11.一种如权利要求4、5、6、或7所述的化合物的钠盐。
12.一种药物组合物,其包含一种或多种如权利要求1至9中任一项所述的化合物,或一种或多种如权利要求10所述的药学上可接受的盐,任选地连同一种或多种惰性载剂和/或稀释剂。
13.一种疫苗,其包含如权利要求1至10中任一项所述的化合物。
14.如权利要求1至10中任一项所述的化合物在制备疫苗佐剂中的用途。
15.如权利要求1至10中任一项所述的化合物在制备用于治疗选自以下的疾病或病症的药物中的用途:炎症、变应性疾病、自身免疫疾病、传染病及癌症。
16.一种药物组合物,其包含一种或多种如权利要求1至10中任一项所述的化合物及一种或多种其他治疗剂,任选地连同一种或多种惰性载剂和/或稀释剂。
17.如权利要求16的药物组合物,其包含一种如权利要求1至10中任一项所述的化合物及一种或多种其他治疗剂。
18.环(咪唑并哒嗪酮-β-D-核糖呋喃糖苷-(2'→5')-硫代磷酸-腺苷-(3'→5')-硫代磷酸酯),
或其药学上可接受的盐。
19.环(咪唑并哒嗪酮-β-D-核糖呋喃糖苷-(2'→5')-硫代磷酸-2'-F-2'-脱氧腺苷-(3'→5')-硫代磷酸酯),
或其药学上可接受的盐。
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