[发明专利]2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-酮衍生物及使用方法

权利要求书

1.式(Ca)化合物或其盐，

其中

A₁是CR¹；

A₂是CR²；

A₃是CR³；

每个R¹、R²和R³独立地是H；

n是0；且

R⁶当存在时为卤素。

2.权利要求1的化合物或其盐，其中所述化合物是：

3.权利要求1的化合物或其盐，其中所述化合物是：

4.药物组合物，包含权利要求1至3任一项的化合物或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的载体、稀释剂或赋性剂。

5.权利要求1至3任一项的化合物或权利要求4的药物组合物，用于疗法。

6.权利要求1至4任一项的化合物或药物组合物在制备用于治疗炎性病症或纤维化病症的药剂中的用途。

7.权利要求6的用途，其中所述炎性病症选自狼疮、慢性阻塞性肺病(COPD)、鼻炎、多发性硬化、炎性肠病(IBD)、关节炎、皮炎、子宫内膜异位和移植排斥。

8.权利要求6的用途，其中所述炎性病症选自系统性红斑狼疮或类风湿性关节炎。

9.制备式(C)化合物的方法：

其中A₁、A₂、A₃、R⁶和n如权利要求1所定义，包括：

(i)使式(C-1)化合物

其中X是-Cl、-Br、-I、-OS(O)₂CF₃、-OC(O)CH₃、-OS(O)₂CH₃、-OS(O)₂(4-CH₃C₆H₄)或-N₂⁺；且LG是离去基团；

与式(C-2)化合物反应，

形成式(C-3)化合物，

和

(ii)将式(C-3)化合物转化为式(C)化合物。

10.权利要求9的方法，还包括：

(i)使式(1)化合物

与二(三甲基甲硅烷基)过氧化物反应，形成式(2)化合物，

和

(ii)将式(2)化合物转化为式(C-2)化合物。