[发明专利]雌激素受体β选择性配体在审
| 申请号： | 201780064601.0 | 申请日： | 2017-08-21 |
| 公开（公告）号： | CN109937044A | 公开（公告）日： | 2019-06-25 |
| 发明（设计）人： | Y.施瓦茨;C.阿博林 | 申请（专利权）人： | 奥诊科治疗公司 |
| 主分类号： | A61K31/565 | 分类号： | A61K31/565;C07J1/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 童春媛;杨思捷 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 雌激素受体β选择性配体 稀释剂 头皮 美容组合物 烷基基团 赋形剂 可接受 乙烯基 粘膜 生理学 配制 美容 皮肤 治疗 | ||
1.根据结构1的化合物：
(结构1)
其中m是0、1或2，且R是H、C1至C5烷基基团、乙烯基、CF3、CH2CH2F、CH2CHF2或CH2CF3。
2.权利要求1所述的化合物，其中m是0且R是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、新戊基、乙烯基、CF3、CH2CH2F、CH2CHF2或CH2CF3。
3.权利要求1所述的化合物，其根据结构2：
(结构2)。
4.权利要求1所述的化合物，其根据结构3：
(结构3)。
5.权利要求1所述的化合物，其根据结构4：
(结构4)。
6.权利要求1所述的化合物，其根据结构5：
(结构5)。
7.权利要求1所述的化合物，其根据结构6：
(结构6)。
8.权利要求1所述的化合物，其根据结构7：
(结构7)。
9.权利要求1所述的化合物，其根据结构8：
(结构8)。
10.权利要求1所述的化合物，其根据结构9：
(结构9)。
11.权利要求1所述的化合物，其根据结构10：
(结构10)。
12.权利要求1所述的化合物，其根据结构11：
(结构11)。
13.权利要求1所述的化合物，其根据结构12：
(结构12)。
14.权利要求1所述的化合物，其根据结构13：
(结构13)。
15.权利要求1所述的化合物，其根据结构14：
(结构14)。
16.权利要求1所述的化合物，其根据结构15：
(结构15)。
17.权利要求1所述的化合物，其根据结构16：
(结构16)。
18.权利要求1所述的化合物，其根据结构17：
(结构17)。
19.权利要求1所述的化合物，其中所述化合物对雌激素受体亚型ERβ的亲和力与对ERα的亲和力之比为至少约2、5、10、20、30、40、50、60、70、80、90、100或1000。
20.组合物，其包含基本上对映异构体纯的根据权利要求1-19的任一项所述的化合物。
21.包含根据权利要求1-19的任一项所述的化合物的组合物，其基本上不含其他雌激素化合物。
22.配制用于局部给予的组合物，其包含有效量的根据权利要求1-19中任一项所述的化合物和生理学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。
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