[发明专利]小分子治疗剂化合物的组合物

权利要求书

1.一种组合物，其包括：

含水悬浮液，所述含水悬浮液包括治疗剂和有机酸，所述治疗剂：(i)在室温下的水溶解度小于1.0g/L和(ii)为有机碱；所述有机酸：(i)在室温下的水溶解度在0.1和10g/L之间，(ii)摩尔质量小于500克/摩尔，(iii)相对于所述治疗剂以化学计量(摩尔)过量存在，和(iv)将在3-6.5之间的所述悬浮液在其使用环境中的pH维持至少约30天的时间段。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述有机酸的饱和水溶液的pH值约等于或小于质子化的所述治疗剂的pKa。

3.根据权利要求1或2所述的组合物，其中所述有机酸以在所述时间段结束时约等于或高于其饱和浓度的量存在。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的组合物，其中所述有机酸以相对于所述治疗剂化学计量过量105％至1000％存在。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的组合物，其中所述有机酸为晶体并且具有大于约37℃的熔融温度。

6.根据权利要求1-5中任一项所述的组合物，其中所述治疗剂用于治疗中枢神经系统的疾病。

7.根据权利要求6所述的组合物，其中所述治疗剂为抗精神病药物。

8.根据权利要求6或7所述的组合物，其中所述治疗剂为利培酮、奥氮平、阿塞那平、阿立哌唑、或依匹哌唑。

9.根据权利要求1-8中任一项所述的组合物，其中所述含水悬浮液包括缓冲液。

10.根据权利要求9所述的组合物，其中所述缓冲液为磷酸盐缓冲盐水。

11.根据权利要求1-10中任一项所述的组合物，其中所述有机酸为芳香族羧酸。

12.根据权利要求1-10中任一项所述的组合物，其中所述有机酸为在25℃和37℃之间的温度下水溶解度在约2mg/mL至8mg/mL之间的羧酸。

13.根据权利要求1-10中任一项所述的组合物，其中所述有机酸为在25℃和37℃之间的温度下饱和浓度下的pH在约2.0和3.7之间的羧酸。

14.根据权利要求11-13中任一项所述的组合物，其中所述羧酸为具有结合至未取代的苯环或吡啶环的羧酸基团的羧酸。

15.根据权利要求14所述的组合物，其中所述羧酸选自由苯甲酸、吡啶甲酸、烟酸、和异烟酸组成的组。

16.根据权利要求14所述的组合物，其中所述羧酸为具有苯环和一个具有抗氧化性的给电子基团的羧酸。

17.根据权利要求16所述的组合物，其中所述羧酸选自由邻茴香酸、间茴香酸、对茴香酸、对氨基苯甲酸(PABA)、邻氨基苯甲酸(氨茴酸)、邻甲基苯甲酸、间甲基苯甲酸、对甲基苯甲酸和水杨酸组成的组。

18.根据权利要求14所述的组合物，其中所述羧酸为具有苯环和两个具有抗氧化性的给电子基团的羧酸。

19.根据权利要求18所述的组合物，其中所述羧酸为香草酸。

20.根据权利要求14所述的组合物，其中所述羧酸为具有至少两个结合至苯环的羧酸基团的羧酸。

21.根据权利要求20所述的组合物，其中所述羧酸为邻苯二甲酸。