[发明专利]作为IRAK4调节剂的吡唑并[1,5a]嘧啶衍生物有效
申请号: | 201780065283.X | 申请日: | 2017-10-31 |
公开(公告)号: | CN109890829B | 公开(公告)日: | 2022-07-15 |
发明(设计)人: | M·C·布赖恩;J·德罗布尼克;J·R·小基弗;A·科列斯尼科夫;N·S·拉贾帕克萨 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
主分类号: | C07D519/00 | 分类号: | C07D519/00;A61K31/519;A61P29/00;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 贾士聪;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 irak4 调节剂 吡唑 嘧啶 衍生物 | ||
1.式I的化合物
或其立体异构体或药学上可接受的盐,
其中:
R1是氢;
R3是氢或C1-3烷基;
R4是氢;
R5是任选被C3-7环烷基取代的C1-6烷氧基、或含有1或2个独立地选自氮、硫或氧的杂原子的5或6元的、单环的、饱和或部分饱和的、非芳族的杂环基环,其中所述杂环基环任选被卤素、–(C0-3烷基)C(O)NH2或C1-3烷基取代,所述C1-3烷基任选被卤素或OH取代;
A是含有1或2个独立地选自氮、硫或氧的杂原子的5或6元的、单环的、饱和或部分饱和的、非芳族的杂环基环,其任选被氧代、OH或C1-6烷基取代,其中任意烷基独立地任选被卤素或OH取代。
2.权利要求1的化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐,其中R3是氢或CH3。
3.权利要求1的化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐,其中R1、R3和R4各自是氢。
4.权利要求1-3中任意一项的化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐,其中R5是含有1或2个独立地选自氮、硫或氧的杂原子的5或6元的、单环的、饱和或部分饱和的、非芳族的杂环基环,其任选被卤素、–(C0-3烷基)C(O)NH2或C1-3烷基取代,所述C1-3烷基任选被卤素或OH取代。
5.权利要求1的化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐,其中R5的含有1或2个独立地选自氮、硫或氧的杂原子的5或6元的、单环的、饱和或部分饱和的、非芳族的杂环基环的环杂原子选自氮和氧。
6.权利要求1的化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐,其中R5是N-连接的哌啶基、N-连接的哌嗪基或N-连接的吗啉基,其中任意R5任选被卤素或C1-3烷基取代,所述C1-3烷基任选被卤素或OH取代。
7.权利要求1的化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐,其中式I的以下部分
进一步被定义为I-A:
其中A是5或6元环,且其中A任选被卤素、OH或C1-6烷基取代,并且其中任意烷基独立地任选被卤素、OH、C1-3烷基、C1-3卤代烷基取代。
8.权利要求7的化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐,其中I-A进一步被定义为I-B:
其中R14和R15各自选自OH或C1-6烷基,其中任意烷基任选被OH取代。
9.权利要求1-3、5或6中任意一项的化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐,其中式I的以下部分
进一步被定义为I-C:
其中R是C1-6烷基。
10.权利要求1的化合物,其中所述化合物不是
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于豪夫迈·罗氏有限公司,未经豪夫迈·罗氏有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201780065283.X/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。