[发明专利]作为IRAK4调节剂的吡唑并[1,5a]嘧啶衍生物有效

专利信息
申请号: 201780065283.X 申请日: 2017-10-31
公开(公告)号: CN109890829B 公开(公告)日: 2022-07-15
发明(设计)人: M·C·布赖恩;J·德罗布尼克;J·R·小基弗;A·科列斯尼科夫;N·S·拉贾帕克萨 申请(专利权)人: 豪夫迈·罗氏有限公司
主分类号: C07D519/00 分类号: C07D519/00;A61K31/519;A61P29/00;A61P35/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 贾士聪;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 irak4 调节剂 吡唑 嘧啶 衍生物
【权利要求书】:

1.式I的化合物

或其立体异构体或药学上可接受的盐,

其中:

R1是氢;

R3是氢或C1-3烷基;

R4是氢;

R5是任选被C3-7环烷基取代的C1-6烷氧基、或含有1或2个独立地选自氮、硫或氧的杂原子的5或6元的、单环的、饱和或部分饱和的、非芳族的杂环基环,其中所述杂环基环任选被卤素、–(C0-3烷基)C(O)NH2或C1-3烷基取代,所述C1-3烷基任选被卤素或OH取代;

A是含有1或2个独立地选自氮、硫或氧的杂原子的5或6元的、单环的、饱和或部分饱和的、非芳族的杂环基环,其任选被氧代、OH或C1-6烷基取代,其中任意烷基独立地任选被卤素或OH取代。

2.权利要求1的化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐,其中R3是氢或CH3

3.权利要求1的化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐,其中R1、R3和R4各自是氢。

4.权利要求1-3中任意一项的化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐,其中R5是含有1或2个独立地选自氮、硫或氧的杂原子的5或6元的、单环的、饱和或部分饱和的、非芳族的杂环基环,其任选被卤素、–(C0-3烷基)C(O)NH2或C1-3烷基取代,所述C1-3烷基任选被卤素或OH取代。

5.权利要求1的化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐,其中R5的含有1或2个独立地选自氮、硫或氧的杂原子的5或6元的、单环的、饱和或部分饱和的、非芳族的杂环基环的环杂原子选自氮和氧。

6.权利要求1的化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐,其中R5是N-连接的哌啶基、N-连接的哌嗪基或N-连接的吗啉基,其中任意R5任选被卤素或C1-3烷基取代,所述C1-3烷基任选被卤素或OH取代。

7.权利要求1的化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐,其中式I的以下部分

进一步被定义为I-A:

其中A是5或6元环,且其中A任选被卤素、OH或C1-6烷基取代,并且其中任意烷基独立地任选被卤素、OH、C1-3烷基、C1-3卤代烷基取代。

8.权利要求7的化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐,其中I-A进一步被定义为I-B:

其中R14和R15各自选自OH或C1-6烷基,其中任意烷基任选被OH取代。

9.权利要求1-3、5或6中任意一项的化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐,其中式I的以下部分

进一步被定义为I-C:

其中R是C1-6烷基。

10.权利要求1的化合物,其中所述化合物不是

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