[发明专利]卷曲蛋白的选择性肽抑制剂在审
| 申请号： | 201780065292.9 | 申请日： | 2017-09-08 |
| 公开（公告）号： | CN110198729A | 公开（公告）日： | 2019-09-03 |
| 发明（设计）人： | A·H·尼罗;张映楠;L·周;R·海诺时 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | A61K38/03 | 分类号： | A61K38/03;C07K7/00;A61K38/10 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 岑晓东 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 配体 卷曲 蛋白 半胱氨酸 肽抑制剂 非天然 治疗 | ||
1.一种包含结合卷曲蛋白7(FZD7)受体之富半胱氨酸域(CRD)的非天然发生肽的配体。
2.权利要求1的配体,其中该肽特异性结合FZD7之CRD。
3.权利要求1或2的配体,其中该肽不结合选自由FZD3,FZD4,FZD5,FZD6,FZD8,FZD9,或FZD10组成的组的FZD受体之CRD。
4.权利要求1或2的配体,其中该肽不结合选自由FZD1,FZD2,FZD3,FZD4,FZD5,FZD6,FZD8,FZD9,或FZD10组成的组的FZD受体之CRD。
5.权利要求1-3任一项的配体,其中该肽进一步结合FZD1和FZD2。
6.前述权利要求任一项的配体,其中该肽是线性的。
7.前述权利要求任一项的配体,其中该肽是环状的。
8.前述权利要求任一项的配体,其中该肽在长度上介于8-16个氨基酸之间。
9.权利要求8的配体,其中该肽在长度上介于11-14个氨基酸之间。
10.前述权利要求任一项的配体,其中该FZD7是hFZD7。
11.权利要求10的配体,其中该肽特异性结合hFZD7CRD的包含至少三个选自由Leu81,His84,Gln85,Tyr87,Pro88,Phe138,和Phe140组成的组的氨基酸的结合区。
12.前述权利要求任一项的配体,其中该肽包含X1X2X3DDLX4X5WCHVMY(SEQ ID NO:100)中所列氨基酸序列,其中X1-X3中每个是无氨基酸(no amino acid),任何氨基酸,或非天然氨基酸,且其中X4-X5中每个是任何氨基酸或非天然氨基酸。
13.权利要求12的配体,其中X1是L,X2是P,X3是S,X4是E,且X5是F。
14.权利要求13的配体,其中该肽包含LPSDDLEFWCHVMY(SEQ ID NO:13)中所列氨基酸序列。
15.权利要求12的配体,其中该肽是X1是无氨基酸,X2是无氨基酸,X3是S,X4是E,且X5是F。
16.权利要求15的配体,其中该肽包含SDDLEFWCHVMY(SEQ ID NO:99)中所列氨基酸序列。
17.前述权利要求任一项的配体,其中该肽的N端胺是乙酰化的,其中该肽的C端羧基基团是酰胺化的,或其中该肽的N端胺是乙酰化的且该肽的C端羧基基团是酰胺化的。
18.前述权利要求任一项的配体,其中该肽增强Wnt对FZD7受体之CRD的结合。
19.权利要求18的配体,其中该FZD7受体是hFZD7受体。
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