[发明专利]α-氨基-β-羧基己二烯二酸半醛去羧酶的抑制剂在审
| 申请号： | 201780066606.7 | 申请日： | 2017-10-13 |
| 公开（公告）号： | CN109952292A | 公开（公告）日： | 2019-06-28 |
| 发明（设计）人： | 罗伯特·佩利恰里 | 申请（专利权）人： | TES制药有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D233/30 | 分类号： | C07D233/30;C07D233/32;C07D233/40;C07D233/54;C07D233/70;C07D233/96 |
| 代理公司： | 北京聿宏知识产权代理有限公司 11372 | 代理人： | 吴大建;康志梅 |
| 地址： | 意大利*** | 国省代码： | 意大利;IT |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基 二酸 二烯 羧基 神经退化性疾病 药物组合物 代谢病症 慢性发炎 生物合成 性疾病 抑制剂 疾病 肾病 老化 治疗 申请 预防 | ||
1.一种化合物，其由式(I)表示：
或其药学上可接受的盐或互变异构体，
其中：
X1是O、S、OR2、SH、NH、NH2或卤素；
X2是O、S、OR2、SR2、NH、NHR2或卤素；
L是-(CH2)mCH＝CH(CH2)p-、-(CH2)o-、-(CH2)mY1(CH2)p-、-(CH2)mY1CH＝CH-、-(CH2)mC＝(O)(CH2)p-、-(CH2)mC＝(O)O(CH2)p-、-(CH2)mC＝(O)NR3(CH2)p-、-(CH2)mNR3C＝(O)(CH2)p-、苯基、吡啶基或噻吩基；
Y1是O、NR4或S(O)q；
Y2是O、NH或S；
R1是C6-C10芳基或杂芳基，其中所述杂芳基包括一或两个5元至7元环和1至4个选自N、O和S的杂原子，并且其中所述芳基和杂芳基经Ra和Rb取代并且任选地经一至两个Re取代；
R2是H或C1-C4烷基；
R3是H或C1-C4烷基；
R4是H或C1-C4烷基；
Ra是H、C1-C4烷基、-(C(Rf)2)rCO2Rx、-Y2(C(Rf)2)rCO2Rx、-O(C(Rf)2)rC(O)NHRg、卤素、-(C(Rf)2)rC6-C10芳基、-(C(Rf)2)rS-C6-C10芳基、-(C(Rf)2)r杂芳基、-O(C(Rf)2)r杂芳基、-O(C(Rf)2)r杂环烷基、-O(C(Rf)2)r(C3-C7)环烷基、-(C(Rf)2)rP(O)(OH)ORx、-O(C(Rf)2)rP(O)(OH)ORx、-(C(Rf)2)rS(O)2OH、-O(C(Rf)2)rS(O)2OH、-(C(Rf)2)rP(O)2OH、-O(C(Rf)2)rP(O)2OH、-O(C(Rf)2)rOH、-ORy、-(C(Rf)2)rC(O)NHCN、-CH＝CHCO2Rx或-(C(Rf)2)rC(O)NHS(O)2烷基，其中所述芳基和杂芳基任选地经一至三个各自独立地选自卤素和OH的取代基取代，并且其中所述杂环烷基经一至两个＝O或＝S取代；
Rb是C1-C4烷基、-(C(Rf)2)rCO2Rx、-Y2(C(Rf)2)rCO2Rx、-O(C(Rf)2)rC(O)NHRg、卤素、-(C(Rf)2)rC6-C10芳基、-(C(Rf)2)rS-C6-C10芳基、-(C(Rf)2)r杂芳基、-O(C(Rf)2)r杂芳基、-O(C(Rf)2)r杂环烷基、-(C(Rf)2)rP(O)(OH)ORx、-O(C(Rf)2)rP(O)(OH)ORx、-(C(Rf)2)rS(O)2OH、-O(C(Rf)2)rS(O)2OH、-(C(Rf)2)rP(O)2OH、-O(C(Rf)2)rP(O)2OH、-O(C(Rf)2)rOH、-ORy、-(C(Rf)2)rC(O)NHCN、-CH＝CHCO2Rx或-(C(Rf)2)rC(O)NHS(O)2烷基，其中所述芳基和杂芳基经一至三个选自卤素和OH的取代基取代，并且其中所述杂环烷基经一至两个＝O或＝S取代；或
Ra和Rb在位于毗邻原子上时与其所附接的原子一起形成任选地经一个或多个-CO2H取代的C6-C10芳基环；Ra和Rb在位于毗邻原子上时与其所附接的原子一起形成任选地经一个或多个-CO2H取代的5元至6元杂芳基环；
Rc是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、卤素、-CN、-ORx或-CO2Rx；
每一Rd在每次出现时独立地不存在、是H或甲基；
每一Re在每次出现时独立地是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、卤素、C1-C6卤代烷基、-NHRz、-OH或-CN；
每一Rf独立地是H或C1-C6烷基；
Rg是H、C1-C6烷基、OH、-S(O)2(C1-C6烷基)或-S(O)2N(C1-C6烷基)2；
Rx是H或C1-C6烷基；
每一Ry和Rz独立地是H、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；
每一m、p、q和r独立地是0、1或2；
n为0或1；
o为0、1、2、3或4；并且
虚线是可选双键。
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