[发明专利]用作免疫调节剂的联芳基化合物有效
申请号: | 201780067319.8 | 申请日: | 2017-08-30 |
公开(公告)号: | CN109863146B | 公开(公告)日: | 2023-02-28 |
发明(设计)人: | 杨革新;K.A.格兰特-杨;J.朱;M.G.索尔尼尔;D.B.弗伦内森;D.R.朗利;P.赫瓦瓦萨姆;汪涛;张钟兴;孟昭兴;孙力强;E.穆尔;P.M.斯科拉 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;C07D401/12;C07D207/12;C07C211/08;C07D211/22;C07D213/38;C07C211/06;C07C237/08;C07D211/46;C07D211/58;C07D211/60;C07D211/66;C07D213/85 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 王颖煜;黄念 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 免疫 调节剂 芳基化 | ||
1.式(I)的化合物,
或其药学上可接受的盐,其中:
R1和R5独立地选自-CH3和卤素;
R2选自:-O(CH2)mPh、-(CH2)mOPh、-O(CH2)nNRaRb、-S(O)2NH(CH2)nNRaRb、-C(O)NH(CH2)nNRaRb、-NHC(O)(CH2)nNRaRb、-NHC(O)NH(CH2)nNRaRb和-NHC(O)NH(CH2)nCO2H;其中各个Ph基团任选被一个、两个或三个独立地选自以下的基团取代:C1-C3烷氧基、氰基、卤素、羟基甲基、-(CH2)mNRaRb、和任选被氰基取代的-OCH2吡啶基;
R3和R4为氢;
R6选自:-(CH2)mOPh和-O(CH2)nNRaRb;其中各个Ph基团任选被一个、两个或三个独立地选自以下的基团取代:C1-C3烷氧基、氰基、卤素、羟基甲基、-(CH2)mNRaRb、和任选被氰基取代的-OCH2吡啶基;
条件为当R2为-(CH2)mOPh时,则R6是-(CH2)mOPh;
R7为氢;
m为1;
n为2或3;
Ra和Rb独立地选自氢、C1-C3烷基、C1-C3烷基磺酰基C1-C3烷基、氨基羰基C1-C3烷基、羧基C1-C3烷基、C3-C6环烷基、羟基C1-C6烷基、咪唑基C1-C3烷基、吗啉基C1-C3烷基、苯基C1-C3烷基、吡啶基C1-C3烷基、吡唑基C1-C3烷基、(NRcRd)C1-C3烷基、
其中所述羧基C1-C3烷基的烷基部分进一步任选被一个选自以下的基团取代:羟基和吡啶基;和
其中所述C3-C6环烷基任选被一个、两个或三个独立地选自羟基和羟基C1-C3烷基的基团取代;和
其中所述羟基C1-C6烷基的烷基部分进一步任选被一个选自以下的基团取代:C1-C3烷氧基、任选被一个或两个独立地选自C1-C3烷基和卤素的基团取代的咪唑基、吡啶基、任选被两个卤素基团取代的苯基;和
其中所述咪唑基C1-C3烷基的咪唑基部分、吡唑基C1-C3烷基的吡唑基部分和吡啶基C1-C3烷基的吡啶基部分任选被一个、两个或三个独立地选自C1-C3烷基、氰基、卤素和羟基C1-C3烷基的基团取代;和
其中所述苯基C1-C3烷基的苯基部分任选被一个或两个独立地选自氨基和卤素的基团取代;或
Ra和Rb连同其附接的氮原子一起形成任选含有一个选自氮和氧的额外杂原子的四-、五-或六元环;其中所述环任选与苯基稠合而形成双环结构,和其中所述环和双环结构任选被一个或两个选自以下的基团取代:C1-C3烷氧基、C1-C3烷基、C1-C3烷基羰基、氨基羰基、羧基、羧基C1-C3烷基、卤素、羟基、羟基C1-C3烷基、-NRcRd、(NRcRd)羰基、(NRcRd)羰基C1-C3烷基、氧代、吡啶基和任选被卤素或甲氧基取代的苯基;和
Rc和Rd独立地选自氢、C1-C3烷基、C1-C3烷基羰基;和
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