[发明专利]用于癌症治疗的双重CLK/CDK1抑制剂

权利要求书

1.一种化合物，所述化合物选自：

或其药学上可接受的衍生物。

2.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物选自：

3.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物选自：

4.一种药物组合物，所述药物组合物包含有效量的如权利要求1所述的化合物和药学上可接受的载体。

5.如权利要求4所述的组合物，其还包含有效量的至少一种化学治疗剂。

6.一种用于治疗受试者中具有异常生殖样突变的病症的方法，所述方法包括向所述受试者施用治疗有效量的选自以下的化合物的步骤：

或其药学上可接受的衍生物。

7.如权利要求6所述的方法，其中所述病症选自色素性视网膜炎、1型小头畸形骨性发育不良原基性侏儒症(MOPD)和癌症。

8.如权利要求6所述的方法，其中所述癌症选自慢性淋巴细胞白血病(CLL)、脊髓发育不良、骨髓增生异常综合征(MDS)、急性髓性白血病(AML)、乳腺癌、肺腺肉瘤和葡萄膜黑素瘤。

9.如权利要求6所述的方法，其中所述受试者是人。

10.如权利要求6所述的方法，其中在所述施用步骤之前，已诊断出所述受试者需要治疗具有异常种系突变的病症。

11.如权利要求6所述的方法，还包括鉴定需要治疗具有异常种系突变的病症的受试者的步骤。

12.一种用于抑制至少一个细胞中的CLK2和/或CDK1的方法，所述方法包括使至少一个细胞与有效量的选自以下的化合物接触，从而抑制至少一个细胞中的CLK2和/或CDK1的步骤：

或其药学上可接受的盐。

13.如权利要求12所述的方法，其中CLK2和CDK1中的每一种均被抑制。

14.如权利要求12所述的方法，其中CLK2和CDK1中的一种被抑制。

15.如权利要求12所述的方法，其中所述细胞是癌细胞。

16.如权利要求12所述的方法，其中所述细胞是人的。

17.如权利要求16所述的方法，其中所述细胞在所述施用步骤之前已从人中分离出来。

18.如权利要求12所述的方法，其中经由向受试者施用来进行接触。

19.如权利要求18所述的方法，其中在所述施用步骤之前，已诊断出所述受试者需要抑制CLK2和/或CDK1。

20.如权利要求18所述的方法，其中在所述施用步骤之前，已诊断出所述受试者需要治疗与CLK2和/或CDK1活化相关的病症。