[发明专利]αvβ6整联蛋白配体及其应用

权利要求书

1.一种αvβ6整联蛋白配体，其包含：

RG¹DLXaa¹Xaa²L-Xaa³Xaa⁴L-R¹(SEQ ID NO:96)(式VIII)

其中

R是L-精氨酸；

G¹是L-甘氨酸或N-甲基甘氨酸；

D是L-天冬氨酸或L-天冬氨酸盐或酯；

L是L-亮氨酸；

Xaa¹是L-丙氨酸；

Xaa²是L-α-丁酸(Abu)；

Xaa³是L-瓜氨酸；

Xaa⁴是L-α-氨基异丁酸(Aib)；

R¹是任选的，存在时，其包含PEG和/或连接基团。

2.如权利要求1所述的αvβ6整联蛋白配体，其中R¹包含具有2-20个环氧乙烷单元的聚乙二醇。

3.如权利要求1所述的αvβ6整联蛋白配体，其中αvβ6整联蛋白配体包含胺－末端帽。

4.如权利要求1所述的αvβ6整联蛋白配体，其中胺－末端帽选自CH₃CO，CH₃CH₂CO，CH₃(CH₂)₂CO，(CH₃)₂CHCO，CH₃(CH₂)₃CO，(CH₃)₂CHCH₂CO，CH₃CH₂CH(CH₃)CO，(CH₃)₃CCO，CH₃(CH₂)₄CO，CH₃SO₂，CH₃CH₂SO₂，CH₃(CH₂)₂SO₂，(CH₃)₂CHSO₂，CH₃(CH₂)₃SO₂，(CH₃)₂CHCH₂SO₂，CH₃CH₂CH(CH₃)SO₂，(CH₃)₃CSO₂，PhCO，PhSO₂，具有1、2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的烷基，甲基，乙基，丙基，丁基，戊基，NH₂NH，PEG，胍基，CH₃OCH₂CH₂OCH₂CH₂CO，CH₃O(CH₂CH₂O)₂CH₂CH₂CO，CH₃O(CH₂CH₂O)₃CH₂CH₂CO，CH₃O(CH₂CH₂O)₄CH₂CH₂CO，CH₃O(CH₂CH₂O)₅CH₂CH₂CO，CH₃OCH₂CH₂OCH₂CO，CH₃O(CH₂CH₂O)₂CH₂CO，CH₃O(CH₂CH₂O)₃CH₂CO，CH₃O(CH₂CH₂O)₄CH₂CO，CH₃O(CH₂CH₂O)₅CH₂CO，CH₃OCH₂CH₂OCO，CH₃O(CH₂CH₂O)₂CO，CH₃O(CH₂CH₂O)₃CO，CH₃O(CH₂CH₂O)₄CO，CH₃O(CH₂CH₂O)₅CO，HOCH₂CH₂OCH₂CH₂CO，HO(CH₂CH₂O)₂CH₂CH₂CO，HO(CH₂CH₂O)₃CH₂CH₂CO，HO(CH₂CH₂O)₄CH₂CH₂CO，HO(CH₂CH₂O)₅CH₂CH₂CO，HOCH₂CH₂OCH₂CO，HO(CH₂CH₂O)₂CH₂CO，HO(CH₂CH₂O)₃CH₂CO，HO(CH₂CH₂O)₄CH₂CO，HO(CH₂CH₂O)₅CH₂CO，HOCH₂CH₂OCO，HO(CH₂CH₂O)₂CO，HO(CH₂CH₂O)₃CO，HO(CH₂CH₂O)₄CO，HO(CH₂CH₂O)₅CO，CH₃CH₂OCH₂CH₂OCH₂CH₂CO，CH₃CH₂O(CH₂CH₂O)₂CH₂CH₂CO，CH₃CH₂O(CH₂CH₂O)₃CH₂CH₂CO，CH₃CH₂O(CH₂CH₂O)₄CH₂CH₂CO，CH₃CH₂O(CH₂CH₂O)₅CH₂CH₂CO，CH₃CH₂OCH₂CH₂OCH₂CO，CH₃CH₂O(CH₂CH₂O)₂CH₂CO，CH₃CH₂O(CH₂CH₂O)₃CH₂CO，CH₃CH₂O(CH₂CH₂O)₄CH₂CO，CH₃CH₂O(CH₂CH₂O)₅CH₂CO，CH₃CH₂OCH₂CH₂OCO，CH₃CH₂O(CH₂CH₂O)₂CO，CH₃CH₂O(CH₂CH₂O)₃CO，CH₃CH₂O(CH₂CH₂O)₄CO，CH₃CH₂O(CH₂CH₂O)₅CO，CH₃OCH₂CH₂CO，HOCH₂CH₂CO或CH₃CH₂OCH₂CH₂CO。