[发明专利](R)-2-氨基-3-苯丙基氨基甲酸酯的制剂

说明书

本发明涉及(R)‑2‑氨基‑3‑苯丙基氨基甲酸酯的速释制剂和使用其治疗紊乱的方法。

优先权的声明

根据35 U.S.C.§119(e)，本发明要求2016年9月6日提交的美国临时申请号62/383,818的权益，其全部内容通过引用并入本文。

技术领域

本发明涉及(R)-2-氨基-3-苯丙基氨基甲酸酯(APC)的速释制剂和使用其治疗紊乱的方法。

背景技术

APC是苯丙氨酸类似物，其已经被证实用于治疗各种紊乱，包括日间过度嗜睡、猝倒、发作性睡病、疲劳、抑郁症、双相性精神障碍、纤维肌痛等。参见，例如，美国专利号8,232,315；8,440,715；8,552,060；8,623,913；8,729,120；8,741,950；8,895,609；8,927,602；9,226,910；和9,359,290；和美国申请公开号2012/0004300和2015/0018414。用于生产APC(其也具有其他名称)和相关化合物的方法可见美国专利号5,955,499；5,705,640；6,140,532和5,756,817。为了所有目的，所有上述专利和申请通过引用以它们的整体并入本文。

本发明通过提供适于治疗对APC有反应的紊乱的APC的速释制剂，克服了现有技术中的缺点。

发明内容

本发明涉及开发APC的速释制剂。本发明另外涉及该制剂治疗对APC有反应的紊乱的用途。

因此，本发明的一个方面涉及用于口服递送APC的速释压制片剂，该片剂包括：

APC或其药学上可接受的盐，其量按片剂的重量计为约90-98％；

至少一种粘合剂，其量按片剂的重量计为约1-5％；和

至少一种润滑剂，其量按片剂的重量计为约0.1-2％；

其中在向受试者施用片剂之后，在小于15分钟的时间内，片剂释放至少85％的其中包含的APC或其药学上可接受的盐。

本发明进一步涉及APC的速释口服剂型，该口服剂型包括：

APC或其药学上可接受的盐，其量按口服剂型的重量计为约90-98％；

至少一种粘合剂，其量按口服剂型的重量计为约1-5％；和

至少一种润滑剂，其量按口服剂型的重量计为约0.1-2％；

其中在向受试者施用口服剂型之后，在小于15分钟的时间内，口服剂型释放至少85％的其中包含的APC或其药学上可接受的盐。

本发明也涉及用于口服递送APC的速释压制片剂，该片剂包括APC或其药学上可接受的盐，其量按片剂的重量计为约90-98％；其中在pH 1.2、pH 4.5和pH 6.8，片剂展示APC或其药学上可接受的盐基本上相同的溶出速率。

本发明进一步涉及治疗需要其的受试者中可用APC的治疗来解决的紊乱的方法，或促进需要其的受试者戒烟的方法，所述方法包括向受试者施用本发明的压制片剂，所述紊乱为例如，发作性睡病、猝倒、日间过度嗜睡、药物成瘾、性功能障碍、疲劳、纤维肌痛、注意力缺陷/多动症、不宁腿综合征、抑郁症、双相性精神障碍或肥胖。

在本文的附图和下面阐释的说明书中更详细地阐释本发明。

附图说明

图1显示了速释APC片剂的溶出速率。

图2显示了包衣对速释APC片剂的溶出速率的作用。

图3显示了片剂尺寸对速释APC片剂的溶出速率的作用。

图4显示了崩解剂对速释APC片剂的溶出速率的作用。