[发明专利]赖氨酰氧化酶样2抑制剂的用途

权利要求书

1.小分子LOXL2抑制剂在制备用于治疗哺乳动物中将会从LOXL2活性抑制或降低中受益的疾病或病况的药物中的用途，

其中所述小分子LOXL2抑制剂对抑制或结合LOXL2相比于对LOX具有至少100倍的选择性，

其中所述小分子LOXL2抑制剂是(R,R)-反式-(3-((4-(氨基甲基)-6-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)苯基)(3-氟-4-羟基吡咯烷-1-基)甲酮或其药学上可接受的盐或溶剂化物；

其中所述疾病或病况是间质性纤维化、原发性骨髓纤维化或继发性骨髓纤维化。

2.根据权利要求1所述的用途，其中所述(R,R)-反式-(3-((4-(氨基甲基)-6-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)苯基)(3-氟-4-羟基吡咯烷-1-基)甲酮的药学上可接受的盐由(R,R)-反式-(3-((4-(氨基甲基)-6-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)苯基)(3-氟-4-羟基吡咯烷-1-基)甲酮与酸形成，该酸选自盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、硝酸、偏磷酸、1-羟基-2-萘甲酸；2,2-二氯乙酸；2-羟基乙磺酸；2-氧代戊二酸；4-乙酰氨基苯甲酸；4-氨基水杨酸；乙酸；己二酸；抗坏血酸；天冬氨酸；苯磺酸；苯甲酸；樟脑酸；樟脑-10-磺酸；羊蜡酸；羊油酸；羊脂酸；碳酸；肉桂酸；柠檬酸；环拉酸；十二烷基硫酸；乙烷-1,2-二磺酸；乙磺酸；甲酸；富马酸；半乳糖二酸；龙胆酸；葡庚糖酸；葡糖酸；葡糖醛酸；谷氨酸；戊二酸；甘油磷酸；乙醇酸；马尿酸；异丁酸；乳酸；乳糖酸；月桂酸；马来酸；苹果酸；丙二酸；扁桃酸；甲磺酸；富马酸单甲酯、萘-1,5-二磺酸；萘-2-磺酸；烟酸；油酸；草酸；棕榈酸；帕莫酸；磷酸；丙酸；焦谷氨酸；水杨酸；癸二酸；硬脂酸；琥珀酸；硫酸；酒石酸；硫氰酸；甲苯磺酸；以及十一碳烯酸。

3.根据权利要求1所述的用途，其中(R,R)-反式-(3-((4-(氨基甲基)-6-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)苯基)(3-氟-4-羟基吡咯烷-1-基)甲酮的所述药学上可接受的盐为甲磺酸盐。

4.根据权利要求1所述的用途，其中所述疾病或病况为原发性骨髓纤维化或继发性骨髓纤维化。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的用途，其中：

所述小分子LOXL2抑制剂降低所述哺乳动物的血清LOXL2(sLOXL2)水平。