[发明专利]用于药物递送的具有渗透增强剂的组合物

权利要求书

1.组合物，其包含：

(a)治疗剂或治疗剂的组合；

(b)渗透增强剂或渗透增强剂的组合，其中所述渗透增强剂或渗透增强剂的组合提高所述治疗剂或治疗剂的组合穿过屏障的通量；和

(c)基质形成剂或基质形成剂的组合，其中所述基质形成剂或基质形成剂的组合包含聚合物；

其中：

所述组合物在高于溶胶-凝胶转变温度的温度下形成凝胶；并且

所述溶胶-凝胶转变温度低于约39℃；

并且满足条件(i)、(ii)和(iii)中的至少一个：

(i)所述组合物的溶胶-凝胶转变温度低于参照组合物的溶胶-凝胶转变温度加约23℃，或者39℃，取较大者；

(ii)在约37℃的温度下，所述组合物的储能模量大于所述参照组合物的储能模量的约13.5％，或者大于约500Pa，取较小者；和

(iii)在约37℃的温度下，所述组合物的损耗模量为所述参照组合物的损耗模量的约12％至约750％；

其中：

所述参照组合物是不存在所述渗透增强剂或渗透增强剂的组合的组合物；

所述渗透增强剂或渗透增强剂的组合按每体积组合物的重量计占所述组合物的约0.1％至30％；

所述聚合物是包含泊洛沙姆的嵌段共聚物；

所述泊洛沙姆按每体积组合物的重量计占所述组合物的约19％至45％。

2.权利要求1所述的组合物，其包含：

(a)治疗剂或治疗剂的组合；

(b)渗透增强剂或渗透增强剂的组合，其中所述渗透增强剂或渗透增强剂的组合提高所述治疗剂或治疗剂的组合穿过屏障的通量；和

(c)基质形成剂或基质形成剂的组合，其中所述基质形成剂或基质形成剂的组合包含聚合物；

其中：

所述组合物在高于溶胶-凝胶转变温度的温度下形成凝胶；并且

所述溶胶-凝胶转变温度低于约39℃；

并且满足条件(i)、(ii)和(iii)中的至少一个：

(i)所述组合物的溶胶-凝胶转变温度低于参照组合物的溶胶-凝胶转变温度加约23℃，或者39℃，取较大者；

(ii)在约37℃的温度下，所述组合物的储能模量大于所述参照组合物的储能模量的约15％，或者大于约500Pa，取较小者；和

(iii)在约37℃的温度下，所述组合物的损耗模量为所述参照组合物的损耗模量的约15％至约750％；

其中：

所述参照组合物是不存在所述渗透增强剂或渗透增强剂的组合的组合物；

所述渗透增强剂或渗透增强剂的组合按每体积组合物的重量计占所述组合物的约1％至30％；

所述聚合物是包含泊洛沙姆的嵌段共聚物；

所述泊洛沙姆按每体积组合物的重量计占所述组合物的约19％至45％。

3.权利要求1所述的组合物，其中满足条件(i)。

4.权利要求1所述的组合物，其中满足条件(ii)。

5.权利要求1所述的组合物，其中满足条件(iii)。

6.权利要求1所述的组合物，其中满足条件(i)和(ii)；(i)和(iii)；或(ii)和(iii)。

7.权利要求1所述的组合物，其中满足条件(i)、(ii)和(iii)中的每一个。

8.权利要求1至7中任一项所述的组合物，其中在约37℃的温度下，所述储能模量大于所述参照组合物的储能模量的约13.5％、约20％、约30％、约40％、约50％、约60％、约70％、约80％、约90％或约100％。

9.权利要求1至8中任一项的组合物，其中所述溶胶-凝胶转变温度低于所述参照组合物的溶胶-凝胶转变温度。

10.权利要求1至8中任一项所述的组合物，其中所述溶胶-凝胶转变温度高于约10℃。