[发明专利]杂芳基PAD4抑制剂有效

专利信息
申请号: 201780070039.2 申请日: 2017-09-11
公开(公告)号: CN110248934B 公开(公告)日: 2022-05-24
发明(设计)人: R.德夫拉伊;G.库马拉维尔;C.莱奇;P.洛克;M.梅尼科尼;N.蒙克;C.诺尔思;M.里奇尔;H.泰 申请(专利权)人: 帕德罗科治疗公司
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;C07D215/227;C07D401/06;C07D403/06;C07D471/02;A61K31/4375;A61K31/435;A61P35/00;A61P11/06;A61P17/06;A61P19/02
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 徐晶;梅黎
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 杂芳基 pad4 抑制剂
【权利要求书】:

1.式I或式II的化合物:

或其药学上可接受的盐,其中:

R1选自-S(CH3),

R2为氢或任选取代的C1-6-脂族基团;

L为;

R3选自:

, 或;

R4为R或-C(O)OR;

每个R独立地为氢或任选被1-3个氟原子取代的C1-6脂族基团;

R5为氢或CN;和

Rx和Ry与它们的插入原子一起形成, , ,, , , , , ,, , , , , ,, 或。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物选自式I-i、I-ii、II-i或II-ii中的任何一个:

或其药学上可接受的盐。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中R2为H、甲基、乙基、

4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中R4为H、CH3或-C(O)OR。

5.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物选自:

或其药学上可接受的盐。

6.一种药学上可接受的组合物,其包含根据权利要求1至5中任一项所述的化合物和药学上可接受的载体、佐剂或溶媒。

7.根据权利要求6所述的组合物,其与另外的治疗剂组合。

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