[发明专利]杂芳基PAD4抑制剂有效
申请号: | 201780070039.2 | 申请日: | 2017-09-11 |
公开(公告)号: | CN110248934B | 公开(公告)日: | 2022-05-24 |
发明(设计)人: | R.德夫拉伊;G.库马拉维尔;C.莱奇;P.洛克;M.梅尼科尼;N.蒙克;C.诺尔思;M.里奇尔;H.泰 | 申请(专利权)人: | 帕德罗科治疗公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D215/227;C07D401/06;C07D403/06;C07D471/02;A61K31/4375;A61K31/435;A61P35/00;A61P11/06;A61P17/06;A61P19/02 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 徐晶;梅黎 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 杂芳基 pad4 抑制剂 | ||
1.式I或式II的化合物:
或其药学上可接受的盐,其中:
R1选自-S(CH3),
;
R2为氢或任选取代的C1-6-脂族基团;
L为;
R3选自:
, 或;
R4为R或-C(O)OR;
每个R独立地为氢或任选被1-3个氟原子取代的C1-6脂族基团;
R5为氢或CN;和
Rx和Ry与它们的插入原子一起形成, , ,, , , , , ,, , , , , ,, 或。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物选自式I-i、I-ii、II-i或II-ii中的任何一个:
或其药学上可接受的盐。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中R2为H、甲基、乙基、
。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中R4为H、CH3或-C(O)OR。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物选自:
,
或其药学上可接受的盐。
6.一种药学上可接受的组合物,其包含根据权利要求1至5中任一项所述的化合物和药学上可接受的载体、佐剂或溶媒。
7.根据权利要求6所述的组合物,其与另外的治疗剂组合。
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