[发明专利]4-((6-(2-(2;4-二氟苯基)-1;1-二氟-2-羟基-3-(5-巯基-1H-1;2;4-三唑-1-基)丙基)吡啶-3-基)氧基)苄腈及制备方法在审
| 申请号： | 201780070949.0 | 申请日： | 2017-11-17 |
| 公开（公告）号： | CN109952294A | 公开（公告）日： | 2019-06-28 |
| 发明（设计）人： | K·格雷;Q·杨;S·瑞安;Y·郝;J·伦加;N·R·巴比吉 | 申请（专利权）人： | 美国陶氏益农公司 |
| 主分类号： | C07D401/06 | 分类号： | C07D401/06;A61K31/4439;A61K31/4196 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 三唑- 1 -基 二氟苯基 丙基 氧基 巯基 苄腈 羟基 制备 三唑 申请 | ||
1.制备式I化合物的方法：
所述方法包括：
将式II化合物
与甲醛或甲醛源、硫氰酸盐和氧化剂接触。
2.权利要求1的方法，其中所述硫氰酸盐选自包括以下物质的组：硫氰酸钾、硫氰酸钠和硫氰酸铵。
3.权利要求1的方法，其中所述氧化剂包含铁(III)化合物、次氯酸钠、二氧化锰或过氧化氢。
4.权利要求3的方法，其中所述铁(III)化合物为氯化铁(III)、溴化铁(III)或乙酰丙酮合铁(III)。
5.权利要求3的方法，其中所述铁(III)化合物为氯化铁(III)。
6.权利要求1的方法，其进一步包括选自包括以下物质的组的溶剂：乙酸乙酯、四氢呋喃、2-MeTHF、乙腈、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基-2-吡咯烷酮、甲基叔丁基醚、乙醇及它们的混合物。
7.权利要求1的方法，其进一步包括选自包括以下物质的组的酸：乙酸、硫酸氢钠和硫酸氢钾。
8.权利要求1的方法，其中接触在约0℃和约100℃之间进行。
9.权利要求1的方法，其中接触在约10℃和约50℃之间进行。
10.权利要求1的方法，其进一步包括以下步骤：
将式III化合物
与肼接触以制备式II化合物。
11.权利要求10的方法，其进一步包括选自以下物质的溶剂：甲醇、乙醇、1-丙醇、2-丙醇、THF、乙腈、DMSO、NMP及它们的混合物。
12.权利要求10的方法，其中接触在约25℃和约100℃之间进行。
13.权利要求10的方法，其中接触在约40℃和约80℃之间进行。
14.化合物，其选自包括以下物质的组：
a)
和
b)
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