[发明专利]包含独立的黏合剂和赤藓糖醇的片剂

说明书

本发明涉及经口递送载剂片剂，所述递送载剂片剂通过压制多个颗粒形成，其中所述经口递送载剂片剂包含量为所述递送载剂片剂的按重量计40％至99.9％的糖醇，其中所述经口递送载剂片剂包含量为所述递送载剂片剂的按重量计15％至50％的非直接可压(非DC)赤藓糖醇颗粒，其中所述经口递送载剂片剂包含量为所述片剂的按重量计0.1％至6％的除与所述糖醇制粒的黏合剂之外的一种或更多种黏合剂，其中所述递送载剂片剂包含量为所述递送载剂片剂的按重量计至少10％的多个另外的糖醇颗粒，并且其中所述另外的糖醇颗粒具有与所述非DC赤藓糖醇不同的组成。

技术领域

本发明涉及如权利要求1中所限定的经口递送载剂(oral delivery vehicle)和根据权利要求47所述的方法。

背景技术

在现有技术中，公知的是提供通过压制制成的经口递送载剂，并且其中大部分的递送载剂包含糖醇。还公知这样的递送载剂对于经口递送活性成分可以是非常有吸引力的。这样的物质可包括药物、营养素、矫味剂(flavor)、维生素、吸烟抑制剂(smokeinhibitor)、膳食补充剂等。

与这样的递送载剂相关的挑战是这样的递送载剂(例如片剂)的使用者越来越注重方便性和诱人的味道。这样的要求经常与技术上的可能性相冲突。这特别地与压制颗粒的片剂形式的递送载剂相关。

EP申请0 922 464 A1公开了通过常规压片过程生产的可快速崩解的压制模塑材料，例如片剂。该片剂包含颗粒化赤藓糖醇，并且当置于口腔或水中时表现出迅速的崩解和溶出。

因此，EP 0 922 464是使用颗粒化多元醇(例如赤藓糖醇)用于压制片剂的许多参考文献之一的代表性实例。

本发明的一个目的是提供适于在使用者的口腔中递送此类活性成分的经口递送载剂，并且一个目的是可以以使用者发现递送过程具有吸引力的方式在使用者的口腔中递送此类活性成分的递送载剂。

发明概述

本发明涉及经口递送载剂片剂，所述递送载剂片剂通过压制多个颗粒形成，

其中所述经口递送载剂片剂包含量为所述递送载剂片剂的按重量计40％至99.9％的糖醇，

其中所述经口递送载剂片剂包含量为所述递送载剂片剂的按重量计15％至50％的非直接可压(non-direct compressible，非DC)赤藓糖醇颗粒，

其中所述经口递送载剂片剂包含量为所述片剂的按重量计0.1％至6％的除与所述糖醇制粒的黏合剂之外的一种或更多种黏合剂，

其中所述经口递送载剂片剂包含量为所述递送载剂片剂的按重量计至少10％的多个另外的糖醇颗粒，并且其中所述另外的糖醇颗粒具有与所述非DC赤藓糖醇不同的组成。

黏合剂是在片剂制剂中添加的重要赋形剂之一。黏合剂是促进黏着性的物质。

在本文中，非DC赤藓糖醇颗粒参照其商品级(trade grade)来理解和定义。

与上述定义不相矛盾的另一些更多的物理理解为，非DC赤藓糖醇颗粒是未通过与其他糖醇或黏合剂制粒进行预处理以获得所谓的直接可压颗粒(DC)的颗粒。这样的赤藓糖醇颗粒通常可由赤藓糖醇组成或至少包含非常高量的赤藓糖醇。

本发明受益于非DC赤藓糖醇与另外的糖醇颗粒之间的协同作用。另外的糖醇可以是例如天然直接可压的山梨糖醇，或者其可以是已经过预处理(例如通过与合适的黏合剂制粒)的其他糖醇。同时，非DC赤藓糖醇颗粒用作用于催涎(salivation)的手段，其既对使用者具有吸引力，又用于在咀嚼片剂时尽可能快地溶解另外的糖醇颗粒的目的。

本发明的发明人预期使用高含量的非DC赤藓糖醇颗粒是不可行的，因为压片技术领域的一般预期是仅DC级赤藓糖醇可用于片剂。