[发明专利]可用作二酰基甘油酯O-酰基转移酶2的抑制剂的吲唑衍生物在审

申请号：	201780071343.9	申请日：	2017-11-13
公开（公告）号：	CN110121341A	公开（公告）日：	2019-08-13
发明（设计）人：	D-M·申;T·H·格拉哈姆;刘文胜;C·塔奇;A·维拉斯;江金龙	申请（专利权）人：	默沙东公司
主分类号：	A61K31/381	分类号：	A61K31/381;A61K31/415;A61K31/416;C07D231/00;C07D231/56;C07D237/26
代理公司：	北京市金杜律师事务所 11256	代理人：	陈文平;侯宝光
地址：	美国新***	国省代码：	美国;US
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摘要：
搜索关键词：	可用二酰基甘油酯抑制剂本发明化合物动脉粥样硬化高胆固醇血症肝脂肪变性吲唑衍生物酰基转移酶高脂血症慢性肾病心力衰竭肥胖症可接受肾疾病疾病介导治疗糖尿病预防
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【权利要求书】：

1.具有结构式I-c’的化合物：

或其药学上可接受的盐，其中：

R¹是

R²是

R³是

R⁴是

(1)氢，或

(2)(C_1-3)烷基，

或R³和R⁴同它们所连接的氮原子一起形成含有1或2个独立地选自N、O和S的杂原子的4-至7-元的单环杂环基环或6-至10-元的双环杂环基环，其中所述杂环基环是未取代的或被1-3个R⁶取代；并且

R⁶是

(1)(C_1-3)烷基，

(2)卤代(C_1-3)烷基-，

(3)氧代，

(4)(C_3-6)环烷基，

(5)-C(O)O-(C_1-4)烷基，

(6)NH₂，

(7)羟基，

(8)未取代的或被卤素取代的苯基，

(9)羟基(C_1-3)烷基-，

(10)氰基，

(11)卤素，或

(12)-S(O)₂-(C_1-3)烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中R³和R⁴同它们所连接的氮原子一起形成：

3.根据权利要求1或2中任一项所述的化合物，其中R²是

4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物，其中R³是

5.化合物，其选自：

(1)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-(3-甲基-1,1-二氧代四氢噻吩-3-基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(2)3-(2-氯代苯基)-N-(1,1-二氧代四氢噻吩-3-基)-1-(4-氟代苯基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(3)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-{1-[1-氧代-6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(4)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-{1-[2-(三氟甲基)嘧啶-5-基]乙基}-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(5)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-{(1S)-2-羟基-1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-1H-吲唑-6-甲酰胺,

(6)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-(1-甲基-2-氧代吡咯烷-3-基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(7)4-[1-({[3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-1H-吲唑-6-基]羰基}氨基)乙基]-1H-咪唑-1-甲酸叔丁基酯，

(8)N-[(3R,4R)-4-氨基-1,1-二氧代四氢噻吩-3-基]-3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(9)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-[4-羟基-1,1-二氧代四氢噻吩-3-基]-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(10)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(11)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-{(1R)-1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(12)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-[(1S)-2-甲氧基-1-甲基乙基]-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(13)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-{(1S)-1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(14)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-[1-(1H-咪唑-4-基)乙基]-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(15)N-叔丁基-3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(16)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-[1-甲基-1-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)乙基]-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(17)3-(2-氯代苯基)-N-[1-(3,5-二甲基-1H-吡唑-4-基)乙基]-1-(4-氟代苯基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(18)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-{[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲基}-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(19)N-{[3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-1H-吲唑-6-基]羰基}-β-丙氨酸叔丁基酯，

(20)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-(2-氨基磺酰基乙基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(21)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-氧杂环丁烷-3-基-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(22)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-(1-甲基-5-氧代吡咯烷-3-基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(23)3-(2-氯代苯基)-6-[(3,3-二氧代-3-硫杂-6-氮杂双环[3.2.1]辛-6-基)羰基]-1-(4-氟代苯基)-1H-吲唑，

(24)3-(2-氯代苯基)-N-(1,1-二氧代四氢-2H-噻喃-4-基)-1-(4-氟代苯基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(25)3-(2-氯代苯基)-N-[2-(二甲基氨基磺酰基)乙基]-1-(4-氟代苯基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(26)3-(2-氯代苯基)-N-[2-(乙基磺酰基)乙基]-1-(4-氟代苯基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(27)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-甲基-N-[1-(5-苯基-1H-吡唑-3-基)乙基]-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(28)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-{1-甲基-1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(29)3-(2-氯代苯基)-N-[(1,1-二氧代四氢噻吩-3-基)甲基]-1-(4-氟代苯基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(30)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-{(1R)-2-羟基-1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(31)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-(吡啶-3-基甲基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(32)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-(吡啶-2-基甲基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(33)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-(吡啶-4-基甲基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(34)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-[(1S)-1-(2-甲基嘧啶-5-基)乙基]-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(35)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-(咪唑并[1,2-a]嘧啶-2-基甲基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(36)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-[1-(4-甲基-4H-1,2,4-三唑-3-基)乙基]-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(37)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-(异噁唑-4-基甲基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(38)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-(嘧啶-5-基甲基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(39)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-[2-(4H-1,2,4-三唑-4-基)乙基]-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(40)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-(1,2,5-噻二唑-3-基甲基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(41)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-[1-(5-甲基-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基]-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(42)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-(2-羟基-1,1-二甲基乙基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(43)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-[1-(羟基甲基)环戊基]-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(44)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-[(1-羟基环己基)甲基]-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(45)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-(2-甲氧基乙基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(46)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-[2-羟基-1-(羟基甲基)-1-甲基乙基]-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(47)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-[4-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-4-基]-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(48)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-[(1R,2S)-2-羟基-1-(3-甲基-1,2,4-噁二唑-5-基)丙基]-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(49)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-{[2-(三氟甲基)嘧啶-5-基]甲基}-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(50)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-{(1S)-1-[2-(三氟甲基)嘧啶-5-基]乙基}-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(51)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-[(1R)-1-甲基-2-氨基磺酰基乙基]-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(52)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-(2-氧代吡咯烷-3-基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(53)3-(2-氯代苯基)-N-[2-(环己基氨基磺酰基)乙基]-1-(4-氟代苯基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(54)N-[2-(苄基氨基磺酰基)乙基]-3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-1H-吲唑-6-甲酰胺,

(55)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-[2-(吡啶-2-基氨基磺酰基)乙基]-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(56)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-[2-(苯基氨基磺酰基)乙基]-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(57)3-(2-氯代苯基)-N-(2,5-二氧代吡咯烷-3-基)-1-(4-氟代苯基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(58)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-(1-氧代四氢噻吩-3-基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(59)3-({[3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-1H-吲唑-6-基]羰基}氨基)四氢噻吩-3-甲酸甲酯，

(60)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-[2-(吡啶-3-基氨基磺酰基)乙基]-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(61)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-[1-(羟基甲基)环丙基]-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(62)1-({[3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-1H-吲唑-6-基]羰基}氨基)环丙烷甲酸乙酯，

(63)1-({[3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-1H-吲唑-6-基]羰基}氨基)环戊烷甲酸甲酯，

(64)3-(2-氯代苯基)-N-(3,3-二氟环戊基)-1-(4-氟代苯基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(65)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-[1-(羟基甲基)丙基]-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(66)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-2-羟基环己基]-1H-吲唑-6-甲酰胺(顺式)，

(67)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-2-羟基环己基]-1H-吲唑-6-甲酰胺(反式)，

(68)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-[(1S)-2-羟基-1-甲基乙基]-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(69)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-[(1S)-1-(羟基甲基)-2-甲基丙基]-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(70)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-[4-(1-羟基-1-甲基乙基)四氢-2H-吡喃-4-基]-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(71)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-[3-羟基-3,4-二氢-2H-苯并吡喃-4-基]-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(72)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-[2-羟基-5-甲基环戊基]-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(73)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-[1-(2,2,2-三氟-1-羟基乙基)戊基]-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(74)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-[2-羟基-1-(甲氧基甲基)-2-苯基乙基]-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(75)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-[1-(羟基甲基)-2,3-二氢-1H-茚-1-基]-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(76)3-({[3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-1H-吲唑-6-基]羰基}氨基)-4-羟基吡咯烷-1-甲酸叔丁基酯，

(77)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-(四氢呋喃-3-基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(78)3-(2-氯代苯基)-N-(1-环丙基-2-羟基乙基)-1-(4-氟代苯基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(79)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-[2-羟基-1-甲基乙基]-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(80)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-[2-羟基-1-(羟基甲基)-2-苯基乙基]-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(81)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-(3,3,3-三氟-2-羟基-1-甲基丙基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(82)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-[2-羟基-1-苯基乙基]-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(83)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-(3-羟基环戊基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(84)3-(2-氯代苯基)-N-环戊基-1-(4-氟代苯基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(85)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-[2-羟基-1,1-双(羟基甲基)乙基]-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(86)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(87)3-(2-氯代苯基)-N-[2,3-二羟基-4-(羟基甲基)环戊基]-1-(4-氟代苯基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(88)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-[1-(羟基甲基)环丁基]-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(89)3-({[3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-1H-吲唑-6-基]羰基}氨基)四氢噻吩-3-甲酸甲酯1-氧化物，

(90)3-({[3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-1H-吲唑-6-基]羰基}氨基)四氢噻吩-3-甲酸甲酯1,1-二氧化物，

(91)6-({[3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-1H-吲唑-6-基]羰基}氨基)-1,4-硫氮杂环庚烷-4-甲酸叔丁基酯1,1-二氧化物，

(92)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-[3-(羟基甲基)-1,1-二氧代四氢噻吩-3-基]-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(93)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-[(1S)-1-(羟基甲基)-3-(甲硫基)丙基]-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(94)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-[2-羟基环戊基]-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(95)N-[1-氨基甲酰基-2-甲基丙基]-3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(96)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-[2-羟基环戊基]-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(97)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-[(1S,2S)-2-羟基环戊基]-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(98)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-[3-(羟基甲基)四氢噻吩-3-基]-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(99)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-[(1S)-1-(羟基甲基)-2,2-二甲基丙基]-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(100)(3S)-3-({[3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-1H-吲唑-6-基]羰基}氨基)吡咯烷-1-甲酸叔丁酯，

(101)(3R)-3-({[3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-1H-吲唑-6-基]羰基}氨基)吡咯烷-1-甲酸叔丁酯，

(102)3-(2-氯代苯基)-N-(1,1-二氧代-1,4-硫氮杂环庚烷-6-基)-1-(4-氟代苯基)-1H-吲唑-6-甲酰胺,

(103)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-[(1S,2S)-1-(羟基甲基)-2-甲基丁基]-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(104)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-(3-氧代环丁基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(105)3-(2-氯代苯基)-N-(1-氰基环丙基)-1-(4-氟代苯基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(106)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-[(1R,2S)-2-羟基-1-甲基-2-苯基乙基]-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(107)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-[(1R,2R)-2-羟基-1-甲基-2-苯基乙基]-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(108)N-[1-(4-溴代苯基)-3-羟基环丁基]-3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-1H-吲唑-6-甲酰胺,

(109)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-(3-吗啉-4-基-1-苯基丙基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(110)N-[(1S)-1-苄基-2-羟基乙基]-3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(111)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-((2S,3S,4S,6S)-3-羟基-6-甲氧基-2-甲基四氢-2H-吡喃-4-基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(112)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-(1-甲基-2-吡啶-2-基乙基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(113)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-(3-羟基-1,1-二甲基丁基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(114)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-[(1-羟基环丙基)甲基]-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(115)3-(2-氯代苯基)-1-(4-氟代苯基)-N-[(1R,2S)-2-羟基环戊基]-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(167)1-苄基-3-(2-氯代苯基)-N-(1,1-二氧代四氢噻吩-3-基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(168)1-(4-氯苄基)-3-(2-氯代苯基)-N-(1,1-二氧代四氢噻吩-3-基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(169)3-(2-氯代苯基)-N-(1,1-二氧代四氢噻吩-3-基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(170)3-(2-氯代苯基)-N-(1,1-二氧代四氢噻吩-3-基)-1-(4-氟苄基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(171)3-(2-氯代苯基)-1-(5-氯代吡啶-2-基)-N-(3-甲基-1,1-二氧代四氢噻吩-3-基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(172)3-(2-氯代苯基)-1-(5-氟代吡啶-2-基)-N-(3-甲基-1,1-二氧代四氢噻吩-3-基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(173)3-(2-氯代苯基)-1-(5-氯代吡啶-2-基)-N-(1,1-二氧代四氢噻吩-3-基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(174)3-(2-氯代苯基)-N-(3-甲基-1,1-二氧代四氢噻吩-3-基)-1-吡啶-2-基-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(175)3-(2-氯代苯基)-N-(1,1-二氧代四氢噻吩-3-基)-1-吡啶-2-基-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(176)3-(2-氯代苯基)-N-(1,1-二氧代四氢噻吩-3-基)-1-(5-氟代吡啶-2-基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(179)3-(2-氯代苯基)-N-(3-甲基-1,1-二氧代四氢噻吩-3-基)-1-(噻唑-4-基)-1H-吲唑-6-甲酰胺,

(180)3-{3-(2-氯代苯基)-6-[(3-甲基-1,1-二氧代四氢噻吩-3-基)氨基甲酰基]-1H-吲唑-1-基}苯甲酸甲基酯，

(181)3-(2-氯代苯基)-1-(5-氟嘧啶-2-基)-N-(3-甲基-1,1-二氧代四氢噻吩-3-基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(182)3-(2-氯代苯基)-N-(3-甲基-1,1-二氧代四氢噻吩-3-基)-1-[5-(三氟甲基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(183)1-(5-叔丁基-1,3,4-噻二唑-2-基)-3-(2-氯代苯基)-N-(3-甲基-1,1-二氧代四氢噻吩-3-基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(184)3-(2-氯代苯基)-N-(3-甲基-1,1-二氧代四氢噻吩-3-基)-1-(1-甲基-1H-吡唑-3-基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(185)3-(2-氯代苯基)-N-(3-甲基-1,1-二氧代四氢噻吩-3-基)-1-(5-甲基吡啶-2-基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(186)3-(2-氯代苯基)-1-(6-甲氧基吡啶-2-基)-N-(3-甲基-1,1-二氧代四氢噻吩-3-基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(187)4-{3-(2-氯代苯基)-6-[(3-甲基-1,1-二氧代四氢噻吩-3-基)氨基甲酰基]-1H-吲唑-1-基}苯甲酸甲酯，

(188)2-{3-(2-氯代苯基)-6-[(3-甲基-1,1-二氧代四氢噻吩-3-基)氨基甲酰基]-1H-吲唑-1-基}-1,3-噁唑-4-甲酸乙酯，

(189)3-(2-氯代苯基)-N-(3-甲基-1,1-二氧代四氢噻吩-3-基)-1-吡啶-3-基-1H-吲唑-6-甲酰胺，

(190)3-(2-氯代苯基)-1-(5-环丙基-1,3,4-噻二唑-2-基)-N-(3-甲基-1,1-二氧代四氢噻吩-3-基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，以及

(191)3-(2-氯代苯基)-N-(3-甲基-1,1-二氧代四氢噻吩-3-基)-1-(四氢-2H-吡喃-2-基)-1H-吲唑-6-甲酰胺，

或其药学上可接受的盐。

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