[发明专利]N3-环状取代的噻吩并尿嘧啶及其用途在审
申请号: | 201780072526.2 | 申请日: | 2017-09-18 |
公开(公告)号: | CN109963858A | 公开(公告)日: | 2019-07-02 |
发明(设计)人: | M.赫特;D.科泽蒙;Y.坎乔格兰德;M.德尔贝克;B.卡尔托夫;K.卢斯蒂希;F.聚斯迈尔 | 申请(专利权)人: | 拜耳股份公司;拜耳制药股份公司 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;A61K31/519;A61P11/06;A61P11/08;A61P35/00;A61P9/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 邵长准;万雪松 |
地址: | 德国莱*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 环状取代 预防疾病 尿嘧啶 制备 治疗 心血管系统 二酮 嘧啶 癌症 疾病 预防 申请 | ||
1.式(I)的化合物
其中
环A是下式的氮杂杂环化合物
其中*标记与相邻C(R1A)(R1B)基团的键合,
R5A和R5B 是相同或不同的,并且彼此独立地为氢或(C1-C4)-烷基,
R6 是氢或(C1-C4)-烷基,
且
X 是O、S或N(R7),其中
R7 表示氰基、甲氧基羰基或乙氧基羰基,
R1A和R1B 彼此独立地为氢或氘,
R2 是甲基或乙基,
R3 是环丙基、环丁基、环戊基、螺[3.3]庚-2-基、3-氧杂环丁烷基或3-四氢呋喃基,
其中环丙基、环丁基、环戊基和螺[3.3]庚-2-基可以被选自氟、甲基、乙基、三氟甲基和甲氧基的基团相同或不同地最多二取代,
且
其中3-氧杂环丁烷基和3-四氢呋喃基可以被选自氟和甲基的基团相同或不同地最多二取代,
且
R4 是甲基、乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、正-丙基、3-氰基丙基、3-氟丙基、3,3-二氟丙基、3,3,3-三氟丙基、正-丁基、4-氟丁基、4,4,4-三氟丁基、3,3,4,4-四氟丁基、正-戊基、异-戊基或正-己基,
或
R4 是式–CH2–R8的基团,其中
R8 是氰基、环丙基、环丁基、环戊基、2-氧杂环丁烷基、3-氧杂环丁烷基、2-四氢呋喃基或3-四氢呋喃基,
其中环丙基、环丁基和环戊基可以被氟最多二取代,
或
R4 是式–CH2–CH2–OR9或–CH2–CH2–SR10的基团,其中
R9 是甲基、三氟甲基、乙基或异-丙基
且
R10 是甲基或三氟甲基,
及其溶剂合物。
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