[发明专利]曲前列环素的前药

权利要求书

1.一种治疗患者疾病或病症的方法，其包括给患者施用有效量的曲前列环素的前药。

2.如权利要求1所述的方法，其中所述疾病或病症是肺动脉高压症。

3.如权利要求1所述的方法，其中所述疾病或病症选自肺动脉高压症，充血性心力衰竭、外周血管疾病、雷诺现象、硬皮病、肾功能不全、周围神经病变、指溃疡、间歇性跛行、缺血性肢体疾病，外周缺血性病变，肺纤维化和哮喘的一种或多种。

4.一种治疗肺动脉高压症的方法，其包括皮下给予患有肺动脉高压症的患者有效量的曲前列环素的前药。

5.如权利要求1所述的方法，其中所述给药是连续皮下给药。

6.如权利要求1所述的方法，其中与施用曲前列环素相比，所述施用导致注射位点为无痛或较少疼痛。

7.如权利要求1所述的方法，其中所述前药为具有下式的化合物：

其中X是OR₉或NR₁R₆；其中R₉为H或C₁-C₄的烷基，其可以任选地被末端羟基或羧基取代；其中R₁为H或C₁-C₄的烷基且R₆为或其中R₁和R₆使NR₁R₆成为氨基酸的氨基；R₇为H或C₁-C₄的烷基，其可被末端羟基或羧基取代；R₈为H或C₁-C₄的烷基；R₂和R₃各自独立地选自H、C₁-C₄的烷基、磷酸基和其中OR₂或OR₃形成氨基酸的酯的基团；Y是OR₄或NR₄R₅，R₄和R₅各自独立地选自H和C₁-C₄的烷基；条件为R₉、R₂和R₃都不为H；或

一种所述化合物药学上可接受的盐。

8.如权利要求1所述的方法，其中所述前药为具有下式的化合物：

其中X为OH或NR₁R₆，其中R₁为H或C₁-C₄的烷基且R₆为或其中R₁和R₆使NR₁R₆成为氨基酸的氨基；R₇为H或C₁-C₄的烷基，其可被末端羟基或羧基取代；R₈为H或C₁-C₄的烷基；R₂和R₃各自独立地选自H、C₁-C₄的烷基、或其中Y是OR₄或NR₄R₅，其中R₄和R₅各自独立地选自H和C₁-C₄的烷基；条件为当X为OH时，R₂和R₃都不为H；或

一种所述化合物药学上可接受的盐。

9.如权利要求8所述的方法，其中：

X为OH或

10.如权利要求7所述的方法，其中X为OH。