[发明专利]作为肽类GLP1/胰高血糖素/GIP受体激动剂的新化合物

权利要求书

1.式I的化合物，或其盐或溶剂合物，

H₂N-His-Aib-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Leu-X14-Glu-X16-Gln-Arg-Gln-Aib-Glu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Ala-X29-Gly-X31-Pro-Ser-Aib-Lys-Pro-Pro-Pro-Lys-R¹ I

其中

X14代表具有官能化的-NH₂侧链基团的氨基酸残基，其选自由Lys、Orn、Dab或Dap组成的组，其中所述-NH₂侧链基团是由-Z-C(O)-R⁵官能化的,其中

Z在全部立体异构形式中代表接头，并且

R⁵是包含多至50个碳原子和选自N和O的杂原子的部分，

X16代表选自Glu和Lys的氨基酸残基，

X29代表选自D-Ala和Gly的氨基酸残基，

X31代表选自His和Pro的氨基酸残基，

R¹是NH₂或OH。

2.权利要求1的化合物，或其盐或溶剂合物，

其中R¹是NH₂。

3.权利要求1至2中任一项的化合物，

其中所述肽化合物与天然胰高血糖素的相比在胰高血糖素受体处具有至少1％的相对活性。

4.权利要求1至3中任一项的化合物，其中所述肽化合物与GLP-1(7-36)-酰胺的相比在GLP-1受体处展现出至少10％的相对活性。

5.权利要求1至4中任一项的化合物，其中所述肽化合物与GIP相比在GIP受体处展现出至少2％的相对活性。

6.权利要求1至5中任一项的化合物，其中

X14代表Lys，其中所述-NH₂侧链基团是用基团-Z-C(O)R⁵官能化的，其中

Z代表选自gGlu，gGlu-gGlu，gGlu-AEEAc-gAAA-，gGlu-gGlu-AEEAc，AEEAc-AEEAc-gGlu和AEEAc-AEEAc-AEEAc的基团；并且

R⁵代表选自十五烷基(pentadecanyl)或十七烷基(heptadecanyl)的基团。

7.权利要求1至5中任一项的化合物，其中

X14代表Lys，其中所述-NH₂侧链基团是用基团-Z-C(O)R⁵官能化的，其中

Z代表选自gGlu，gGlu-gGlu，gGlu-AEEAc-gAAA-和gGlu-gGlu-AEEAc的基团；并且

R⁵代表选自十五烷基或十七烷基的基团。