[发明专利]无定形固体分散体

权利要求书

1.1-(4-氟-苯基)-4-((6bR,10aS)-3-甲基-2,3,6b,9,10,10a-六氢-1H,7H-吡啶并[3’,4’:4,5]吡咯并[1,2,3-de]喹喔啉-8-基)-丁烷-1-酮(ITI-007)游离碱的无定形固体分散体，所述无定形固体分散体包含：

a)乙酸纤维素赋形剂，其中ITI-007游离碱比乙酸纤维素的重量比例为5:95至50:50；或

b)醋酞纤维素赋形剂，其中ITI-007游离碱比醋酞纤维素的重量比例为25:75至75:25；或

c)羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMC-P)赋形剂，其中ITI-007游离碱比HPMC-P的重量比例为25:75至75:25。

2.权利要求1的分散体，其中所述分散体包含乙酸纤维素赋形剂，其中ITI-007游离碱比乙酸纤维素的重量比例为5:95至50:50。

3.权利要求2的分散体，其中所述分散体包含重量比为5:95直至50:50、但是排除比例50:50的ITI-007游离碱和乙酸纤维素。

4.权利要求1的分散体，其中所述分散体包含醋酞纤维素赋形剂，其中ITI-007游离碱比醋酞纤维素的重量比例为25:75至75:25。

5.权利要求4的分散体，其中所述分散体包含重量比为25:75直至75:25、但是排除比例25:75和75:25的ITI-007游离碱和醋酞纤维素。

6.权利要求1的分散体，其中所述分散体包含羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMC-P)赋形剂，其中ITI-007游离碱比HPMC-P的重量比例为25:75至75:25。

7.权利要求6的分散体，其中所述分散体包含重量比为25:75直至75:25、但是排除比例25:75和75:25的ITI-007游离碱和羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMC-P)。

8.权利要求1的分散体，其中所述分散体是X-射线无定形的。

9.权利要求1的分散体，其中X-射线衍射图不含赋形剂的特征峰。

10.权利要求1的分散体，其中所述分散体显示出高于75℃的单一玻璃化转变温度(T_g)。

11.权利要求1的分散体，其中所述分散体显示出直至100℃温度小于10％的重量损失。

12.权利要求1的分散体，其中所述分散体在40℃、75％相对湿度下7天后未显示出外观或质地变化。

13.权利要求1的分散体，其中所述分散体在40℃、75％相对湿度下7天后显示出大于90％的ITI-007化学稳定性。

14.权利要求1的分散体，其中所述分散体通过包括下述的方法制备：将ITI-007游离碱和所选的赋形剂溶于适宜的溶剂或溶剂混合物中并除去溶剂，得到无定形固体分散体。

15.权利要求14的分散体，其中所述溶剂或溶剂混合物选自二噁烷、甲醇、乙醇、四氢呋喃、丙酮及其混合物。

16.权利要求14的分散体，其中所述溶剂或溶剂混合物选自二噁烷、甲醇、或二噁烷/甲醇混合物。

17.权利要求16的分散体，其中所述溶剂或溶剂混合物为如下比例的二噁烷和甲醇：90:10至98:2体积比例的二噁烷比甲醇、或92:8至95:5体积比例或93:7体积比例的二噁烷比甲醇。