[发明专利]制备粉末组合物的方法

说明书

本发明涉及制备粉末组合物的方法，所述粉末组合物包含紫松果菊属物种(Echinacea spp.)的亲脂性提取物、姜(Zingiber officinale)的亲脂性提取物和磷脂。本发明还涉及可通过本发明的方法获得的粉末组合物和包含所述组合物的药物、营养保健和化妆美容制剂。本发明涉及粉末组合物及其制剂在预防和/或治疗炎症和疼痛状态中的用途。

本发明的技术领域

本发明涉及制备粉末组合物的方法，所述粉末组合物包含紫松果菊属物种(Echinacea spp.)的亲脂性提取物、姜(Zingiber officinale)的亲脂性提取物和磷脂。

本发明还涉及可通过本发明的方法获得的粉末组合物和包含所述组合物的药物、营养保健和化妆美容制剂。

根据本发明的粉末组合物及其制剂可用于预防和/或治疗炎症和疼痛状态。

发明背景

当局部或全身施用时，紫松果菊属物种、优选狭叶松果菊(Echinaceaangustifolia)的那些亲脂性提取物；花椒属物种(Zanthoxylum spp.)、优选花椒(Zanthoxylum bungeanum)的那些亲脂性提取物；金纽扣属物种(Acmella spp.)、优选千日菊(Acmella oleracea)的那些亲脂性提取物具有抗炎活性。已经证明它们的药理活性可归因于异丁酰胺，CB1和CB2大麻素受体的配体(Alkylamides from Echinacea are a newclass of cannabinomimetics；Stefan Raduner等人；J.Biol.Chem.(2006),281(20),14192-14206.Identification of CB1/CB2Ligands from Zanthoxylum bungeanum；Katina S.S.Dossou等人；J.Nat.Prod.2013,76,2060-2064)。

姜的亲脂性提取物的主要活性成分由姜醇和姜烯酚组成。姜醇和姜烯酚是LPS(脂多糖)诱导的PGE2(前列腺素E2)产生的强效抑制剂和炎症部位的促炎细胞因子的脂氧化酶多效性下调剂。此外，姜醇和姜烯酚是有效的香草素受体(VR1)激动剂(Comparativeantioxidant and anti-inflammatory effects of[6]-gingerol,[8]-gingerol,[10]-gingerol and[6]-shogaol；Swarnalatha Dugasania等人；J.Ethnopharmacol.127(2010)515–520.Gingerols:a novel class of vanilloid receptor(VR1)agonists；VadimN.Dedov等人,Brit.J.Pharmacol.(2002)137,793-798.Echinacea alkylamides modulateTNF-a gene expression via cannabinoid receptor CB2 and multiple signaltransduction pathways；Juerg Gertscha等人；FEBS Letters 577(2004)563–569)。

已经描述了含有狭叶松果菊和姜的亲脂性提取物的制剂可用于减轻炎症和外周疼痛(EP 2 598 156 B1)和用于预防和治疗胃食管反流(EP 2 379 095B1)。

考虑到狭叶松果菊(或花椒属或金纽扣属)和姜的亲脂性提取物为油性物理状态，软明胶胶囊代表了理想的口服施用制剂。众所周知，溶解性差的活性成分(其被配制为用于软明胶胶囊的基于脂质的填充物)的全身吸收可以通过甘油三酯的消化过程来介导和增强。此外，作为软明胶胶囊的基于脂质的填充物施用的溶解性差的活性成分的口服生物利用度也可以通过肠淋巴系统转运至全身循环来增强。