[发明专利]用于医疗用途的磺氧基烷基有机硝基和相关化合物和药物组合物在审
| 申请号： | 201780077202.8 | 申请日： | 2017-10-13 |
| 公开（公告）号： | CN110352190A | 公开（公告）日： | 2019-10-18 |
| 发明（设计）人： | 布莱恩·T·奥兰斯基;简·西金斯基 | 申请（专利权）人： | 埃皮辛特瑞柯斯公司 |
| 主分类号： | C07C317/48 | 分类号： | C07C317/48;C07C317/50;C07C317/04;C07C317/06;C07D205/04;C07D207/10;C07D211/38;C07D295/06;A61N5/10;A61K31/04;A61K31/19;A61K31/198;A61K31/ |
| 代理公司： | 北京安杰律师事务所 11627 | 代理人： | 孙秀武 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 烷基 磺氧基 有机硝基 有机硝基化合物 神经变性障碍 自身免疫疾病 药物组合物 变化形式 亚磺酰基 医疗用途 丙氨酸 硝基氮 氧基乙 丁烷 杂环 癌症 感染 治疗 医疗 | ||
1.一种式I或II的化合物，其中式I由下式表示：
或其可药用盐或溶剂化物，其中：
A1是N或-C(R5)-；
A2是-C(O)-或-(C(R6)2)xC(O)(C(R6)2)x-；
R1是C1-C5烷基；
R2和R3在每种情况下各自独立地表示氢或C1-C5烷基；或者R2和R3与它们所附连的碳原子合在一起形成碳环；
R4是被一个X1基团和一个X2基团取代的C1-C5烷基，其中X1是-N(R7)(R8)、-N(R7)C(O)k-C1-C5烷基、-N(R7)C(O)k-C3-C7环烷基、-N(R7)C(O)k-芳基、-N(R7)C(O)k-芳烷基或-N(R7)C(O)-(C1-C5亚烷基)-C(H)[N(R7)(R8)]-CO2R9；并且X2是-CO2R10或-C(O)N(R7)-(C1-C5亚烷基)-CO2R10；
R5是氢或C1-C5烷基；
R6在每种情况下独立地表示C1-C6烷基、C1-C5卤代烷基、芳基或芳烷基；
R7和R8在每种情况下各自独立地表示氢或C1-C5烷基；或者R7和R8与它们所附连的氮原子合在一起形成3-7元杂环；
R9和R10各自独立地表示氢、C1-C5烷基、C3-C7环烷基、芳基或芳烷基；
k和w独立地是1或2；
n、p和t独立地是1、2或3；并且
m和x在每种情况下各自独立地表示0、1、2、3或4；
式II由下式表示：
或其可药用盐或溶剂化物；其中：
A1是-N(R5)-或-C(R2)(R3)-；
A2是-C(O)-或-(C(R6)2)xC(O)(C(R6)2)x-；
R1是C1-C5烷基或C3-C7环烷基；
R2和R3在每种情况下各自独立地表示氢或C1-C5烷基；或者R2和R3与它们所附连的碳原子合在一起形成碳环；
R4是被一个X1基团和一个X2基团取代的C1-C5烷基；其中X1是-N(R7)(R8)、-N(R7)C(O)k-C1-C5烷基、-N(R7)C(O)k-C3-C7环烷基、-N(R7)C(O)k-芳基、-N(R7)C(O)k-芳烷基或-N(R7)C(O)-(C1-C5亚烷基)-C(H)[N(R7)(R8)]-CO2R9；并且X2是-CO2R10或-C(O)N(R7)-(C1-C5亚烷基)-CO2R10；
R5是氢或C1-C5烷基；
R6在每种情况下独立地表示C1-C5烷基、C1-C5卤代烷基、芳基或芳烷基；
R7和R8在每种情况下各自独立地表示氢或C1-C5烷基；或者R7和R8与它们所附连的氮原子合在一起形成3-7元杂环；
R9和R10各自独立地表示氢、C1-C5烷基、C3-C7环烷基、芳基或芳烷基；
k和w独立地是1或2；
t和v独立地是1、2或3；并且
x在每种情况下独立地表示0、1、2、3或4。
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