[发明专利]用于利用基于锝的化合物标记敏感和热敏性靶向生物分子的方法

权利要求书

1.一种式(I)的化合物

其中：

Tc是^99mTc；

R是氢(-H)或式-(CH₂)_n-A的基团，其中n是1或2的整数并且A选自由以下组成的组：氢(-H)，羟基(-OH)，甲基(-CH₃)，羧基(-COOH)，羧基钠(-COONa)，氨基(-NH₂)，氰基(-CN)，磺酰基(-SO₃H)和磺酰基钠(-SO₃Na)；

R₁是式-(CH₂)_m–R₂的基团，其中m是1至6的整数并且R₂选自由以下组成的组：烷氧基(-O-Ak)，羟基(-OH)，羧基(-COOH)和氨基(-NH₂)；并且

ZY是双齿配体，其通过选自由以下组成的组中的供电子原子组合与Tc配位：[O^-,S^-]，[S^-,S^-]，[O^-,S]，[O,S^-]，[N,S^-]，[N^-,S]和[N^-,S^-]，其中如果R是-CH₃并且R₁是-(CH₂)₂-OCH₃，则ZY不通过[N,S^-]与Tc配位。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中R选自由以下组成的组：氢(-H)，甲基(-CH₃)，羟甲基(-CH₂OH)，乙基(-CH₂CH₃)和羧基乙基(-CH₂CH₂COOH)。

3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中m是2并且R₂是甲氧基(-OCH₃)。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物，其中n是1并且A是羟基(-OH)。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物，所述化合物具有下式：

6.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物，所述化合物具有下式：

7.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物，所述化合物具有下式：

8.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物，所述化合物具有下式：

9.根据权利要求1-8中任一项所述的化合物，其中ZY通过选自由以下组成的组中的供电子原子组合与Tc配位：[O^-,S^-]，[N,S^-]，[S^-,S^-]和[N^-,S]，其中如果R是-CH₃并且R₁是-(CH₂)₂-OCH₃，则ZY不通过[N,S^-]与Tc配位。

10.根据权利要求1-9中任一项所述的化合物，其中ZY是半胱氨酸、半胱氨酸衍生物或者二硫醇盐衍生物的双阴离子形式。

11.根据权利要求1-10中任一项所述的化合物，其中ZY选自由以下组成的组：CysNAc，CysOEt，CysGly，DT-OEt，DT-OH，Cys，Abu-Cys，Cys-Gly-Lys-Gly和HDTCZ。