[发明专利]JAK家族激酶的小分子抑制剂有效
| 申请号： | 201780077753.4 | 申请日： | 2017-12-15 |
| 公开（公告）号： | CN110088105B | 公开（公告）日： | 2022-03-18 |
| 发明（设计）人： | T.库德里亚卡娃;K.D.科瑞特;K.里奥纳德;M.C.瑞佐里奥;R.C.史密斯;M.S.缇舍诺;王爱华 | 申请（专利权）人： | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/14 | 分类号： | C07D471/14;A61K31/437;A61P29/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李进;李志强 |
| 地址： | 比利时．比*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | jak 家族 激酶 分子 抑制剂 | ||
1.一种化合物，所述化合物选自：
2-(1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)-N-(2-羟基-2-甲基丙基)乙酰胺；
2-((1r,4r)-4-(2-(1H-咪唑-4-基)咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-1(6H)-基)环己基)乙腈；
2-(1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)-N-(环丙基甲基)乙酰胺；
N-(2-氰乙基)-2-(1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)乙酰胺；
2-(1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)-N-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙酰胺；
2-(1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)-N-((四氢-2H-吡喃-4-基)甲基)乙酰胺；
N-(2-氰基-2-甲基丙基)-2-(1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)乙酰胺；
2-(1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)-N-((1-羟基环丁基)甲基)乙酰胺；
2-(1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)-N-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)乙酰胺；
N-(4-(氰甲基)二环[2.2.1]庚-1-基)-2-(1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)乙酰胺；
2-(1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)-N-(1H-吡唑-3-基)乙酰胺；
2-(1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)-N-((1-羟基环丙基)甲基)乙酰胺；以及
它们的药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物选自：
2-(1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)-N-(2-羟基-2-甲基丙基)乙酰胺；
2-((1r,4r)-4-(2-(1H-咪唑-4-基)咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-1(6H)-基)环己基)乙腈；
2-(1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)-N-(环丙基甲基)乙酰胺；
N-(2-氰乙基)-2-(1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)乙酰胺；
2-(1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)-N-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙酰胺；
2-(1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)-N-((1-羟基环丁基)甲基)乙酰胺；
2-(1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)-N-((1-羟基环丙基)甲基)乙酰胺；以及
它们的药学上可接受的盐。
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