[发明专利]含有柳氮磺胺吡啶和透明质酸的眼用组合物

说明书

公开了一种含有柳氮磺胺吡啶和透明质酸的眼用组合物。

技术领域

本发明涉及一种眼用组合物，其含有柳氮磺胺吡啶或其盐以及透明质酸或其盐。

背景技术

具有表示为以下式1的结构的柳氮磺胺吡啶是一种非甾体抗炎药，其用来治疗结肠炎和肠炎，并且已知还有效治疗眼部疾病，例如视网膜损伤(参见韩国专利申请公开号2003-0023098)：

[式1]

另外，已知柳氮磺胺吡啶和透明质酸(HA)的混合物有效治疗眼部疾病，例如白内障和干眼症(参见韩国专利申请公开号2008-0092631)。

柳氮磺胺吡啶实际上不溶于水(溶解度：0.0464mg/ml)。柳氮磺胺吡啶的这一溶解度特性是将柳氮磺胺吡啶配制为用来治疗眼部疾病(例如视网膜损伤)的液体眼用组合物的障碍。

先前开发了形成柳氮磺胺吡啶盐或者将柳氮磺胺吡啶PEG化从而使得柳氮磺胺吡啶溶于水中的技术。但是，该技术的问题是，需要增加形成盐的过程或者PEG化过程，这使得制备过程复杂化，并且会增加成本。

发明内容

技术问题

本发明旨在提供一种眼用组合物，其含有柳氮磺胺吡啶或其盐以及透明质酸或其盐，其中该眼用组合物改进柳氮磺胺吡啶的溶解度和稳定性。根据本发明的眼用组合物可以用来缓解、预防或者治疗干眼症以及与其相关的眼科疾病。

技术方案

本发明的发明人发现，当以特定的浓度使用特定的表面活性剂时，其可以溶解柳氮磺胺吡啶，并改进柳氮磺胺吡啶的稳定性。

有利效果

本发明的组合物可以改进柳氮磺胺吡啶的溶解度和稳定性。因此，本发明的组合物可以用来缓解、预防或者治疗干眼症以及与其相关的眼科疾病。

具体实施方式

本发明涉及一种眼用组合物，其含有水性介质中的柳氮磺胺吡啶或其盐以及透明质酸或其盐。

在本发明中，使用聚乙二醇硬脂酸酯(优选为聚乙二醇40硬脂酸酯(polyoxyl40stearate)(Myrj S40^TM))作为增溶剂，将柳氮磺胺吡啶溶于水中。

通常建议以至多达7％的量使用聚乙二醇硬脂酸酯。

但是本发明人发现，当聚乙二醇硬脂酸酯以2％或更大的量使用时，会产生漂浮物，其会降低相稳定性。

本发明人进行了研究，结果发现，当聚乙二醇硬脂酸酯以基于组合物的总重量0.01至2wt％、优选0.2至1wt％、最优选0.2至0.6wt％的量在根据本发明的组合物中使用时，可以通过使用磷酸盐缓冲液或柠檬酸盐缓冲液作为pH调节剂在水性介质中制备低刺激性组合物，其具有优异的相稳定性而不需使用抗氧化剂(例如TPGS)或PVP，并且由于长期保持活性成分的含量而具有显著改进的稳定性。

因此，本发明提供一种眼用组合物，其含有柳氮磺胺吡啶和透明质酸，该眼用组合物进一步含有聚乙二醇硬脂酸酯和磷酸盐缓冲液或柠檬酸盐缓冲液。

另外，根据本发明的组合物可以进一步含有EDTA、β-糊精或其衍生物、PVA(聚乙烯醇)、海藻酸、PEG400、羟丙甲纤维素等作为稳定剂。

根据本发明的眼用组合物可以用来治疗眼部疾病，如视网膜损伤、白内障、结膜炎、或干眼症。

发明模式

[实施例]