[发明专利]抗肿瘤剂及溴结构域抑制剂在审
申请号: | 201780078571.9 | 申请日: | 2017-12-27 |
公开(公告)号: | CN110430878A | 公开(公告)日: | 2019-11-08 |
发明(设计)人: | 牧田庆子;佐伯和德;田中正;藤野正堂;夏目徹;古屋贤太朗 | 申请(专利权)人: | 富士胶片株式会社;富士胶片富山化学株式会社;国立研究开发法人产业技术综合研究所 |
主分类号: | A61K31/4704 | 分类号: | A61K31/4704;A61K31/4709;A61K31/4725;A61K31/497;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02;A61P43/00 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 王灵菇 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 结构域 抗肿瘤剂 处置剂 抑制剂 卤原子 肿瘤 烷基 氢原子 苯基 式中 预防 治疗 疾病 | ||
1.一种抗肿瘤剂,其含有下述通式[1]表示的化合物或其盐,
【化学式编号1】
通式[1]中,
R1表示氢原子或可被取代的C1-6烷基;
R2表示氢原子、卤原子或可被取代的C1-6烷基;
R3表示卤原子、可被取代的C1-6烷基、可被取代的C2-6烯基、可被取代的C3-8环烷基、可被取代的C4-8环烯基、可被取代的芳基、可被取代的C1-6烷氧基、可被取代的C1-6烷基氨基、可被取代的二(C1-6烷基)氨基或可被取代的杂环式基团;
Z1、Z2及Z3相同或不同,表示氮原子或通式CR5表示的基团,通式CR5中,R5表示氢原子、卤原子或可被取代的C1-6烷基;
X1表示:
(1)通式C(=O)N(R6)表示的基团,通式C(=O)N(R6)中,碳原子与环A键合,R6表示氢原子、氨基保护基或可被取代的C1-6烷基,
(2)通式N(R7)C(=O)表示的基团,通式N(R7)C(=O)中,氮原子与环A键合,R7表示氢原子、氨基保护基或可被取代的C1-6烷基;或者,R7与环A的一个取代基R4一起表示可被取代的C2-4亚烷基、通式O-Y1表示的基团、通式S(O)n-Y2表示的基团、或通式N(R8)-Y3表示的基团,
通式O-Y1中,氧原子与环A键合,Y1表示可被取代的C1-3亚烷基,
通式S(O)n-Y2中,硫原子与环A键合,Y2表示可被取代的C1-3亚烷基、n表示0~2的整数,
通式N(R8)-Y3中,氮原子与环A键合,Y3表示可被取代的C1-3亚烷基,R8表示氢原子、氨基保护基、可被取代的C1-6烷基或可被取代的芳基,
(3)相邻的2个原子上的氢原子被分别除去一个而成的可被取代的2价的环式烃基,或
(4)相邻的2个原子上的氢原子被分别除去一个而成的可被取代的2价的杂环式基团;
环A表示环式烃基或杂环式基团;
m个的R4相同或不同,表示卤原子、氰基、硝基、氨基保护基、可被取代的C1-6烷基、可被取代的C2-6烯基、可被取代的C2-6炔基、可被取代的C3-8环烷基、可被取代的C4-8环烯基、可被取代的芳基、可被取代的C1-6烷氧基、可被取代的芳氧基、可被取代的C1-6烷基氨基、可被取代的二(C1-6烷基)氨基、可被取代的芳基氨基、可被取代的氨基甲酰基、可被取代的氨磺酰基、可被取代的C1-6烷基硫基、可被取代的芳基硫基、可被取代的C1-6烷基磺酰基、可被取代的芳基磺酰基、可被取代的杂环式基团、可被保护的氨基、可被保护的羟基、可被保护的羧基、
相邻的2个R4一起形成的可被取代的C2-5亚烷基、
1个R4与R7一起形成的可被取代的C2-4亚烷基、
1个R4与R7一起形成的通式O-Y1表示的基团,通式O-Y1中,氧原子与环A键合、Y1表示可被取代的C1-3亚烷基,
1个R4与R7一起形成的通式S(O)n-Y2表示的基团,通式S(O)n-Y2中,硫原子与环A键合、Y2表示可被取代的C1-3亚烷基、n表示0~2的整数、或
1个R4与R7一起形成的通式N(R8)-Y3表示的基团,通式N(R8)-Y3中,氮原子与环A键合,Y3表示可被取代的C1-3亚烷基,R8表示氢原子、氨基保护基、可被取代的C1-6烷基或可被取代的芳基,
m表示0~5的整数。
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