[发明专利]抗肿瘤剂及溴结构域抑制剂在审

专利信息
申请号: 201780078571.9 申请日: 2017-12-27
公开(公告)号: CN110430878A 公开(公告)日: 2019-11-08
发明(设计)人: 牧田庆子;佐伯和德;田中正;藤野正堂;夏目徹;古屋贤太朗 申请(专利权)人: 富士胶片株式会社;富士胶片富山化学株式会社;国立研究开发法人产业技术综合研究所
主分类号: A61K31/4704 分类号: A61K31/4704;A61K31/4709;A61K31/4725;A61K31/497;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02;A61P43/00
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 王灵菇
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 结构域 抗肿瘤剂 处置剂 抑制剂 卤原子 肿瘤 烷基 氢原子 苯基 式中 预防 治疗 疾病
【权利要求书】:

1.一种抗肿瘤剂,其含有下述通式[1]表示的化合物或其盐,

【化学式编号1】

通式[1]中,

R1表示氢原子或可被取代的C1-6烷基;

R2表示氢原子、卤原子或可被取代的C1-6烷基;

R3表示卤原子、可被取代的C1-6烷基、可被取代的C2-6烯基、可被取代的C3-8环烷基、可被取代的C4-8环烯基、可被取代的芳基、可被取代的C1-6烷氧基、可被取代的C1-6烷基氨基、可被取代的二(C1-6烷基)氨基或可被取代的杂环式基团;

Z1、Z2及Z3相同或不同,表示氮原子或通式CR5表示的基团,通式CR5中,R5表示氢原子、卤原子或可被取代的C1-6烷基;

X1表示:

(1)通式C(=O)N(R6)表示的基团,通式C(=O)N(R6)中,碳原子与环A键合,R6表示氢原子、氨基保护基或可被取代的C1-6烷基,

(2)通式N(R7)C(=O)表示的基团,通式N(R7)C(=O)中,氮原子与环A键合,R7表示氢原子、氨基保护基或可被取代的C1-6烷基;或者,R7与环A的一个取代基R4一起表示可被取代的C2-4亚烷基、通式O-Y1表示的基团、通式S(O)n-Y2表示的基团、或通式N(R8)-Y3表示的基团,

通式O-Y1中,氧原子与环A键合,Y1表示可被取代的C1-3亚烷基,

通式S(O)n-Y2中,硫原子与环A键合,Y2表示可被取代的C1-3亚烷基、n表示0~2的整数,

通式N(R8)-Y3中,氮原子与环A键合,Y3表示可被取代的C1-3亚烷基,R8表示氢原子、氨基保护基、可被取代的C1-6烷基或可被取代的芳基,

(3)相邻的2个原子上的氢原子被分别除去一个而成的可被取代的2价的环式烃基,或

(4)相邻的2个原子上的氢原子被分别除去一个而成的可被取代的2价的杂环式基团;

环A表示环式烃基或杂环式基团;

m个的R4相同或不同,表示卤原子、氰基、硝基、氨基保护基、可被取代的C1-6烷基、可被取代的C2-6烯基、可被取代的C2-6炔基、可被取代的C3-8环烷基、可被取代的C4-8环烯基、可被取代的芳基、可被取代的C1-6烷氧基、可被取代的芳氧基、可被取代的C1-6烷基氨基、可被取代的二(C1-6烷基)氨基、可被取代的芳基氨基、可被取代的氨基甲酰基、可被取代的氨磺酰基、可被取代的C1-6烷基硫基、可被取代的芳基硫基、可被取代的C1-6烷基磺酰基、可被取代的芳基磺酰基、可被取代的杂环式基团、可被保护的氨基、可被保护的羟基、可被保护的羧基、

相邻的2个R4一起形成的可被取代的C2-5亚烷基、

1个R4与R7一起形成的可被取代的C2-4亚烷基、

1个R4与R7一起形成的通式O-Y1表示的基团,通式O-Y1中,氧原子与环A键合、Y1表示可被取代的C1-3亚烷基,

1个R4与R7一起形成的通式S(O)n-Y2表示的基团,通式S(O)n-Y2中,硫原子与环A键合、Y2表示可被取代的C1-3亚烷基、n表示0~2的整数、或

1个R4与R7一起形成的通式N(R8)-Y3表示的基团,通式N(R8)-Y3中,氮原子与环A键合,Y3表示可被取代的C1-3亚烷基,R8表示氢原子、氨基保护基、可被取代的C1-6烷基或可被取代的芳基,

m表示0~5的整数。

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