[发明专利]含有阿塞那平和聚硅氧烷或聚异丁烯的透皮治疗系统在审
申请号: | 201780079131.5 | 申请日: | 2017-12-19 |
公开(公告)号: | CN110087641A | 公开(公告)日: | 2019-08-02 |
发明(设计)人: | P.莫尔;R.雷特谢尔;R.艾夫勒;O.布尔奎因 | 申请(专利权)人: | 罗曼治疗系统股份公司 |
主分类号: | A61K9/70 | 分类号: | A61K9/70;A61K31/407;A61P25/18;A61P25/24 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 邹宗亮 |
地址: | 德国安*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 阿塞那平 透皮治疗系统 聚异丁烯 自粘层 皮肤接触层 游离碱形式 治疗有效量 聚硅氧烷 透皮给药 聚合物 背衬层 硅氧烷 自聚 | ||
1.用于透皮给药阿塞那平的透皮治疗系统,其包括含有治疗有效量的阿塞那平的自粘层结构,所述自粘层结构包含:
A)背衬层;
B)含阿塞那平的层,其包含:
1.游离碱形式的阿塞那平;和
2.选自聚硅氧烷和聚异丁烯的聚合物,其含量大于50重量%,基于含阿塞那平的层的总重量;
和
C)任选的另外的皮肤接触层。
2.根据权利要求1所述的透皮治疗系统,
其中所述含阿塞那平的层是含阿塞那平的基质层;和/或其中所述含阿塞那平的层的面积重量为50-120g/m2,优选70-100g/m2。
3.根据权利要求1或2所述的透皮治疗系统,
其中所述含阿塞那平的层中阿塞那平的量基于含阿塞那平的层的总重量为1至10重量%,优选2至7重量%,和/或其中透皮治疗系统中含有的阿塞那平的量的范围为3至21mg,优选3.5至14mg。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的透皮治疗系统,
其中所述聚合物的量基于含阿塞那平的层的总重量为55-98重量%,优选70-98重量%或80-98重量%,更优选92-98重量%。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的透皮治疗系统,
其中所述聚合物是聚硅氧烷。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的透皮治疗系统,其中所述含阿塞那平的层包含至少一种赋形剂,优选稳定剂,其量为基于含阿塞那平的层的总重量为0.01-1.0重量%,和/或结晶抑制剂,其量基于含阿塞那平的层的总重量为0.5-10重量%。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的透皮治疗系统,其中所述含阿塞那平的层是含阿塞那平的基质层,其包含:
1.游离碱形式的阿塞那平,基于含阿塞那平的基质层的总重量,其量为2-7重量%;
2.聚硅氧烷,基于含阿塞那平的层的总重量,其量为92-98重量%;
3.稳定剂,基于含阿塞那平的层的总重量,其量为0.01-1.0重量%;和/或
4.结晶抑制剂,基于含阿塞那平的层的总重量,其量为0.5-10重量%。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的透皮治疗系统,其中所述含阿塞那平的层是含阿塞那平的基质层,其包含:
1.游离碱形式的阿塞那平,基于含阿塞那平的基质层的总重量,其量为2-7重量%;
2.聚硅氧烷,基于含阿塞那平的基质层的总重量,其量为92-98重量%;
3.生育酚,基于含阿塞那平的基质层的总重量,其量为0.01-1.0重量%;和/或
4.聚乙烯吡咯烷酮,基于含阿塞那平的基质层的总重量,其量为0.5-10重量%;
其中基质层的面积重量为70-100g/m2。
9.用于透皮给药阿塞那平的透皮治疗系统,其包含含有治疗有效量的阿塞那平的自粘层结构,所述自粘层结构包含:
A)背衬层;
B)含阿塞那平的层,其包含:
1.阿塞那平,基于含阿塞那平的层的总重量,其量为2-7重量%;和
2.至少一种有机硅聚合物,基于含阿塞那平的层的总重量,其量为85-98重量%;
和
C)任选的另外的皮肤接触层。
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