[发明专利]偏头痛的预防和治疗有效
申请号: | 201780079158.4 | 申请日: | 2017-12-20 |
公开(公告)号: | CN110087642B | 公开(公告)日: | 2022-12-27 |
发明(设计)人: | 埃琳娜·格罗斯;德克·费歇尔 | 申请(专利权)人: | 贝德尔巴塞尔大学儿童医院 |
主分类号: | A61K31/047 | 分类号: | A61K31/047;A61P25/06 |
代理公司: | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 | 代理人: | 肖善强 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 偏头痛 预防 治疗 | ||
1.一种化合物在制造用于治疗或预防偏头痛和/或偏头痛症状的药物中的用途,其中所述化合物选自
a.β-羟基丁酸(βHB)或其药学上可接受的盐,
b.乙酰乙酸(AcAc)或其药学上可接受的盐,
c.βHB或AcAc的代谢前体,其中所述代谢前体为
1,3-丁二醇(CAS号为107-88-0),以及
d.以下任何一个所述的包含乙酰乙酰基片段或3-羟基丁酸酯片段的化合物
- “D-β-羟基丁酸酯-D-1,3-丁二醇”,
-“(3R)-羟基丁基-(3R)-羟基丁酸酯”,
-“乙酰乙酰基-1,3-丁二醇”,
- “乙酰乙酰基-R-3-羟基丁酸酯”和
-“乙酰乙酰基甘油”,
或由以下式中的任何一个描述的包含乙酰乙酰基片段或3-羟基丁酸酯片段的化合物
或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的用途,其中所述化合物选自βHB、1,3-丁二醇、包含3-羟基丁酸酯片段的化合物,以及它们的药学上可接受的盐。
3.根据上述权利要求中任一项所述的用途,其中所述化合物是βHB或其药学上可接受的盐。
4.根据权利要求1所述的用途,其中所述化合物是D-βHB或其药学上可接受的盐。
5.根据权利要求1所述的用途,其中所述药学上可接受的盐选自钾盐、钠盐、钙盐、镁盐、精氨酸盐、赖氨酸盐、组氨酸盐、鸟氨酸盐、肌酸盐、胍丁胺盐、瓜氨酸盐、甲基葡糖胺盐和肉碱盐,或所述盐的组合。
6.根据权利要求5所述的用途,其中所述盐的组合是钙盐和钠盐的组合。
7.根据权利要求5或6所述的用途,其中所述盐的组合包含赖氨酸盐和钙盐、钾盐、镁盐和/或钠盐的组合。
8.根据权利要求7所述的用途,其中所述盐的组合包含赖氨酸盐、钙盐和钠盐的组合。
9.根据权利要求1所述的用途,其中所述治疗或预防包括降低偏头痛发作频率;降低偏头痛发作的严重程度;降低偏头痛症状的严重程度;预防疾病进展;预防疾病慢性化。
10.根据权利要求1所述的用途,其中所述偏头痛症状包括中度至强的主要单侧性头痛,以及包括下列症状中的至少一种:光、噪音和/或嗅觉敏感,恶心或呕吐,面部疼痛,眼睛酸痛,平衡紊乱,找字困难,其他神经系统症状,包括感觉或运动障碍,异常性疼痛,或已知伴随偏头痛发作、在偏头痛发作之前或之后的任何其他特征,包括疲劳,恶心,认知障碍,疲倦,极度饥饿或口渴,性欲减退,抑郁,躁狂或情绪波动。
11.根据权利要求1所述的用途,其中在权利要求10中所述的偏头痛发作的症状中的一种或几种症状出现之前施用所述化合物。
12.根据权利要求11所述的用途,其中待施用的日剂量为0.05 g/kg体重至1 g/kg体重。
13.根据权利要求12所述的用途,其中待施用的日剂量为0.1 g/kg体重至0.7 g/kg体重。
14.根据权利要求12所述的用途,其中待施用的日剂量为0.2 g/kg体重至0.4 g/kg体重。
15.根据权利要求12所述的用途,其中所述日剂量分为1至6个剂量。
16.根据权利要求15所述的用途,其中所述日剂量分为两个或三个剂量。
17.根据权利要求12-16任一项所述的用途,其中所述日剂量要在至少一个月时间段期间施用。
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