[发明专利]用于治疗痤疮的节活性素在审
申请号: | 201780079203.6 | 申请日: | 2017-12-15 |
公开(公告)号: | CN110087669A | 公开(公告)日: | 2019-08-02 |
发明(设计)人: | L.图尔尼耶-库图里耶 | 申请(专利权)人: | 莱雅公司 |
主分类号: | A61K38/12 | 分类号: | A61K38/12;A61P17/10 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 郭慧;黄念 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 混合物 痤疮 痤疮皮肤 治疗 | ||
1.一种节活性素混合物,该节活性素混合物包含
(i)具有下式(I)的节活性素A:
R1-D-Leu1-D-Asp2-D-别-Thr3-D-Leu4-D-Leu5-D-Ser6-L-Leu7-D-Ser8-L-Ile9-L-Ile10-L-Asp11 (I),
其中
-D-别-Thr3氨基酸残基的羟基基团与L-Asp11氨基酸残基的C-末端羧基基团形成酯键,并且
-R1代表具有下式(I′)的基团:
其中R1’是5至8个碳原子的饱和烷基链;和
(ii)节活性素A的至少一种衍生物,所述衍生物具有下式(II):
R-Xaa1-Xaa2-Xaa3-Xaa4-Xaa5-Xaa6-Xaa7-Xaa8-Xaa9-Xaa10-Xaa11 (II)
其中
-Xaa1、Xaa4、Xaa5、Xaa7、Xaa9和Xaa10各自独立地代表D-Leu、L-Leu、D-Ile或L-Ile,
-Xaa2和Xaa11各自独立地代表D-Asp、L-Asp、D-Glu或L-Glu,
-Xaa3代表D-Thr、L-Thr、D-别-Thr或L-别-Thr,
-Xaa6和Xaa8各自独立地代表D-Ser、L-Ser、D-Gln或L-Gln,
-Xaa3氨基酸残基的羟基基团与Xaa11氨基酸残基的C-末端羧基基团形成酯键,并且
-R代表具有下式(II′)的基团:
其中R′是任选地包含至少一个不饱和度的5至9个碳原子的烃基链;所述节活性素混合物用于治疗痤疮皮肤。
2.根据权利要求1所述的混合物,其中所述痤疮皮肤具有与痤疮丙酸杆菌(Propionibacterium acnes)有关的瑕疵。
3.根据权利要求1或2所述的混合物,用于抑制痤疮丙酸杆菌的生长。
4.根据权利要求1或3所述的混合物,其中R1’是7个碳原子的饱和烷基链。
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