[发明专利]抗病毒替诺福韦脂肪族酯前药有效
申请号: | 201780079454.4 | 申请日: | 2017-12-20 |
公开(公告)号: | CN110099912B | 公开(公告)日: | 2021-10-15 |
发明(设计)人: | I·拉赫姆;J-L·帕帕里恩;H·拉哈利;D·达科斯塔;D·杜坎 | 申请(专利权)人: | 默沙东公司;艾德尼克斯药物有限责任公司 |
主分类号: | C07F9/6561 | 分类号: | C07F9/6561;A61K31/675;A61P31/18 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 邰红;韦嵥 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 抗病毒 替诺福韦 脂肪 族酯前药 | ||
1.一种化合物,其是:
2-((((R)-((((R)-1-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)丙-2-基)氧基)甲基)((2-甲基-1-氧代-1-丙氧基丙-2-基)氨基)磷酰基)氧基)甲基)-5-氟苯甲酸异丙酯;
2-((((S)-((((R)-1-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)丙-2-基)氧基)甲基)((2-甲基-1-氧代-1-丙氧基丙-2-基)氨基)磷酰基)氧基)甲基)-5-氟苯甲酸异丙酯;
3-((((R)-((((R)-1-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)丙-2-基)氧基)甲基)((2-甲基-1-氧代-1-丙氧基丙-2-基)氨基)磷酰基)氧基)甲基)苯甲酸异丙酯;或者
3-((((S)-((((R)-1-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)丙-2-基)氧基)甲基)((2-甲基-1-氧代-1-丙氧基丙-2-基)氨基)磷酰基)氧基)甲基)苯甲酸异丙酯;
或其药学可接受的盐。
2.权利要求1的化合物,其为:
或者
或其药学可接受的盐。
3.权利要求2的化合物,其中,所述化合物为:
或其药学可接受的盐。
4.一种药物组合物,其包含有效量的权利要求1至3中任一项的化合物或其药学可接受的盐、以及药学可接受的载体。
5.权利要求4的药物组合物,其还包含有效量的一种或多种的另外的HIV抗病毒剂,所述另外的HIV抗病毒剂选自HIV蛋白酶抑制剂、HIV整合酶抑制剂、非核苷HIV逆转录酶抑制剂、核苷HIV逆转录酶抑制剂、HIV融合抑制剂和HIV进入抑制剂。
6.权利要求4的药物组合物,其还包含有效量的一种或多种的另外的HIV抗病毒剂,所述另外的HIV抗病毒剂选自:
阿巴卡韦、阿巴卡韦硫酸盐、阿巴卡韦+拉夫米定、阿巴卡韦+拉夫米定+齐多夫定、安普那韦、阿扎那韦、阿扎那韦硫酸盐、AZT、卡普韦林、地瑞那韦、双脱氧胞苷、双脱氧肌苷、地拉韦定、地拉韦定甲磺酸盐、度鲁特韦、doravirine、依法韦仑、4'-乙炔基-2-氟-2'-脱氧腺苷、埃替格韦、恩曲他滨、依米韦林、恩夫韦肽、依曲韦林、福沙那韦钙、茚地那韦、茚地那韦硫酸盐、拉夫米定、拉夫米定+齐多夫定、洛匹那韦、洛匹那韦+利托那韦、马拉维若、奈非那韦、奈非那韦甲磺酸盐、奈韦拉平、PPL-100、雷特格韦、利匹韦林、利托那韦、沙奎那韦、沙奎那韦甲磺酸盐、司他夫定、替拉那韦、或vicriviroc。
7.根据权利要求1至3中任一项的化合物或其药学可接受的盐在制造药物中的用途,所述药物用于在需要其的受试者中预防或治疗HIV感染、或者预防、治疗或延缓AIDS发病。
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