[发明专利]整合素拮抗剂在审
申请号: | 201780080614.7 | 申请日: | 2017-12-28 |
公开(公告)号: | CN110177787A | 公开(公告)日: | 2019-08-27 |
发明(设计)人: | 彼得·G·鲁明斯基;大卫·W·格里格斯;科特·赛韦特 | 申请(专利权)人: | 圣路易斯大学;英达罗医疗有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/4375;A61P9/00;A61P11/00;A61P17/00;A61P17/02;A61P13/12;A61P43/00 |
代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人: | 李小爽 |
地址: | 美国密*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 式( I ) 整合素 整合素拮抗剂 药物组合物 拮抗活性 试剂盒 可用 拮抗 表现 | ||
1.一种下式的化合物,或者其药用盐或互变异构体:
其中:
R1为氢、未取代的C1-8烷基、取代的C1-8烷基、未取代的C6或10芳基、取代的C6或10芳基、未取代的C7-12芳烷基或取代的C7-12芳烷基;
R2为氢、未取代的C1-8烷基或取代的C1-8烷基;
X为氢、卤素、氰基、未取代的C1-12烷基、取代的C1-12烷基、未取代的C1-12烷氧基、取代的C1-12烷氧基、未取代的C6或10芳基、取代的C6或10芳基、未取代的C7-12芳烷基、取代的C7-12芳烷基、未取代的5-10元杂芳基、取代的5-10元杂芳基、未取代的3-10元杂环烷基、取代的3-10元杂环烷基、未取代的C6或10芳氧基、取代的C6或10芳氧基、未取代的C2-12酰氧基、取代的C2-12酰氧基,或
其中R4和R5各自独立地为未取代的C1-8烷基或取代的C1-8烷基,并且
R6为氢、-OH、-CN、-NH2、-CF3、-CF2H、-CH2F、-CO2H、-CO2-C1-8烷基、-C(=O)NH2、-CH2OH、-CH2O-C1-8烷基或C1-8烷氧基,或者
X为
其中A'为-CF2-、-O-、C1-6亚烷基、C1-8亚烷氧基,或者为共价键从而形成环丙烷环,并且
R7为-OH、-CN、-NH2、-CO2H、-CO2-C1-8烷基、-C(=O)NH2、-CF3、-CF2H、-CH2F、-CH2OH、-CH2O-C1-8烷基、C1-8烷基或C1-8烷氧基;
Y为叔丁基或
其中R8和R9各自独立地为未取代的C1-8烷基或取代的C1-8烷基,
并且R10为氢、-OH、-CN、-NH2、-CF3、-CF2H、-CFH2、-CO2H、-CO2-C1-8烷基、-C(=O)NH2、-CH2OH、-CH2O-C1-8烷基或C1-8烷氧基,或者
Y为其中A”为-CF2-、-O-、C1-6亚烷基、C1-8亚烷氧基,或者为共价键从而形成环丙烷环;并且R11为-OH、-CN、-NH2、-CO2H、-CO2-C1-8烷基、-C(=O)NH2、-CF3、-CF2H、-CH2F、-CH2OH、-CH2O-C1-8烷基、C1-8烷基或C1-8烷氧基。
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