[发明专利]整合素拮抗剂在审

专利信息
申请号: 201780080614.7 申请日: 2017-12-28
公开(公告)号: CN110177787A 公开(公告)日: 2019-08-27
发明(设计)人: 彼得·G·鲁明斯基;大卫·W·格里格斯;科特·赛韦特 申请(专利权)人: 圣路易斯大学;英达罗医疗有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/4375;A61P9/00;A61P11/00;A61P17/00;A61P17/02;A61P13/12;A61P43/00
代理公司: 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 代理人: 李小爽
地址: 美国密*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 式( I ) 整合素 整合素拮抗剂 药物组合物 拮抗活性 试剂盒 可用 拮抗 表现
【权利要求书】:

1.一种下式的化合物,或者其药用盐或互变异构体:

其中:

R1为氢、未取代的C1-8烷基、取代的C1-8烷基、未取代的C6或10芳基、取代的C6或10芳基、未取代的C7-12芳烷基或取代的C7-12芳烷基;

R2为氢、未取代的C1-8烷基或取代的C1-8烷基;

X为氢、卤素、氰基、未取代的C1-12烷基、取代的C1-12烷基、未取代的C1-12烷氧基、取代的C1-12烷氧基、未取代的C6或10芳基、取代的C6或10芳基、未取代的C7-12芳烷基、取代的C7-12芳烷基、未取代的5-10元杂芳基、取代的5-10元杂芳基、未取代的3-10元杂环烷基、取代的3-10元杂环烷基、未取代的C6或10芳氧基、取代的C6或10芳氧基、未取代的C2-12酰氧基、取代的C2-12酰氧基,或

其中R4和R5各自独立地为未取代的C1-8烷基或取代的C1-8烷基,并且

R6为氢、-OH、-CN、-NH2、-CF3、-CF2H、-CH2F、-CO2H、-CO2-C1-8烷基、-C(=O)NH2、-CH2OH、-CH2O-C1-8烷基或C1-8烷氧基,或者

X为

其中A'为-CF2-、-O-、C1-6亚烷基、C1-8亚烷氧基,或者为共价键从而形成环丙烷环,并且

R7为-OH、-CN、-NH2、-CO2H、-CO2-C1-8烷基、-C(=O)NH2、-CF3、-CF2H、-CH2F、-CH2OH、-CH2O-C1-8烷基、C1-8烷基或C1-8烷氧基;

Y为叔丁基或

其中R8和R9各自独立地为未取代的C1-8烷基或取代的C1-8烷基,

并且R10为氢、-OH、-CN、-NH2、-CF3、-CF2H、-CFH2、-CO2H、-CO2-C1-8烷基、-C(=O)NH2、-CH2OH、-CH2O-C1-8烷基或C1-8烷氧基,或者

Y为其中A”为-CF2-、-O-、C1-6亚烷基、C1-8亚烷氧基,或者为共价键从而形成环丙烷环;并且R11为-OH、-CN、-NH2、-CO2H、-CO2-C1-8烷基、-C(=O)NH2、-CF3、-CF2H、-CH2F、-CH2OH、-CH2O-C1-8烷基、C1-8烷基或C1-8烷氧基。

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