[发明专利]含布托啡诺的贴附剂

说明书

本发明的贴附剂具备支持体层及粘着剂层，且上述粘着剂层含有选自布托啡诺及其药学上容许的盐中的至少一种药物及有机硅系粘着基剂，并且上述粘着剂层的每单位面积的质量为30～90g/m²。

技术领域

本发明是关于一种含布托啡诺(BUTORPHANOL)的贴附剂，更详细而言是关于一种含有布托啡诺及/或其药学上容许的盐的贴附剂。

背景技术

布托啡诺是具有吗啡喃骨架分子结构的17-(环丁基甲基)吗啡喃-3,14-二醇(17-(Cyclobutylmethyl)morphinan-3,14-diol)的通用名。布托啡诺是分类为类鸦片是镇痛药的药物，一般而言，作为含有其酒石酸加成盐即酒石酸布托啡诺的注射剂使用。作为此种布托啡诺，例如在美国专利第3775414号说明书(专利文献1)中，公开为N-环丁基甲基-3,14-二羟基吗啡喃(N-cyclobutylmethyl-3,14-dihydroxymorphinan)。

此外，例如，在Drug Development and Industrial Pharmacy(M.Svozil等人，2007年，33(5)，p.559-67)(非专利文献1)中，记载有将布托啡诺用作经皮吸收制剂的药物的情况。进而，在国际公开第2016/060122号(专利文献2)中，记载有如下贴附剂，其具备支持体层及粘着剂层，且在上述粘着剂层中含有选自布托啡诺及其药学上容许的盐中的至少一种、高级脂肪族醇、以及非交联型且不含乙酸乙烯酯作为构成单体的聚乙烯吡咯烷酮。

此外，一般而言，经皮吸收制剂虽存在能够减少投予次数或能够容易投予等优点，能够实现对注射剂等而言较困难的缓释性，但根据投予的药物的治疗目的，要求更迅速地表现药效。例如，在日本专利特开2006-45099号公报(专利文献3)中，作为以提高初始释放速度为目的的经皮吸收制剂，记载有在支持体上以100～360g/m²涂布含有医药有效成分的水性膏体而成的经皮吸收贴附剂(巴布剂)。然而，尚未公开有布托啡诺的药效表现充分迅速的含布托啡诺(BUTORPHANOL)的贴附剂。此外，如专利文献3中记载的含有水性基剂的巴布剂具有如下问题：在将该巴布剂应用于皮肤时，担忧因水性成分挥散或流入，而使药物的皮肤渗透性或利用率不稳定。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：美国专利第3775414号说明书

专利文献2：国际公开第2016/060122号

专利文献3：日本专利特开2006-45099号公报

非专利文献

非专利文献1：M.Svozil等人，Drug Development and Industrial Pharmacy，2007年，33，p.559-567

发明内容

[发明想要解决的课题]

本发明是鉴于上述课题而完成的，目的在于提供一种使药效表现充分迅速，即，使延迟时间(lagtime)及最大皮肤渗透速度到达时间(Tmax)充分短，且药物的皮肤渗透性优异、药物的利用率也充分高的含布托啡诺的贴附剂。

[用于解决课题的技术手段]

本发明者等人为了达成上述目的而反复进行了努力研究，结果发现：在具备支持体层及粘着剂层的贴附剂中，通过使上述粘着剂层含有选自布托啡诺及其药学上容许的盐中的至少一种药物(以下，视情形称为“布托啡诺及/或其药学上容许的盐”)、及有机硅系粘着基剂，并且，将上述粘着剂层的每单位面积的质量设为尤其是30～90g/m²的范围内，从而能够使延迟时间(lag time)及最大皮肤渗透速度到达时间(Tmax)充分短，即，使布托啡诺的药效表现非常迅速。