[发明专利]嘧啶衍生物在审
申请号: | 201780081028.4 | 申请日: | 2017-12-26 |
公开(公告)号: | CN110198930A | 公开(公告)日: | 2019-09-03 |
发明(设计)人: | 武田泰幸;铃木大和;野地寿治;村藤秀宣;宗冈聪;井上英和;高桥美德;稻叶理惠 | 申请(专利权)人: | 第一三共株式会社 |
主分类号: | C07D239/28 | 分类号: | C07D239/28;A61K31/505;A61K31/506;A61P11/00;C07D239/34;C07D239/38;C07D239/42;C07D239/47;C07D239/48;C07D239/52;C07D239/56;C07D239/58;C07D |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 王媛媛;杨思捷 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氯离子通道 囊性纤维化跨膜传导调节因子 氯离子分泌 囊性纤维化 嘧啶衍生物 激动活性 钙激活 可接受 病因 突变 疾病 治疗 | ||
1.由通式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐:
[式1]
其中,
X表示羧基或四唑基;
Q表示C1-C3亚烷基、氧原子、硫原子或RaN,其中
Ra表示氢原子或C1-C3烷基;
G表示苯基,其中
所述苯基可具有1至3个独立地选自卤素原子、氰基、C1-C6烷基、C1-C3烷氧基和三卤代C1-C6烷基的取代基;
R1表示C1-C6烷基、C1-C3烷氧基C1-C6烷基或C3-C6环烷基;和
R2表示可具有1至3个独立地选自下列组A的取代基的C1-C6烷基,或选自下列组B的基团,
组A:苯基和吡啶基,
其中所述苯基和所述吡啶基可具有1至3个独立地选自下列组D的取代基;
组B:-OH、-O-M、-SH、-S-M、-NH2、-NH-M和-N-M2,
其中M是可具有1或2个独立地选自下列组C的取代基的C1-C6烷基,或可具有1或2个独立地选自下列组C的取代基的C3-C6环烷基;
组C:卤素原子、羟基、氰基、氨基甲酰基、羧基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C3烷氧基、苯基和吡啶基,
其中所述苯基和所述吡啶基可具有1至3个独立地选自下列组D的取代基;和
组D:卤素原子、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和三卤代C1-C6烷基。
2.根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中,在式(I)中,X表示羧基。
3.根据权利要求1或2的化合物或其药学上可接受的盐,其中,在式(I)中,Q表示亚甲基、氧原子或硫原子。
4.根据权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中,在式(I)中,G是具有1至3个取代基的苯基或未取代的苯基,所述取代基独立地选自氯原子、氟原子、氰基、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基和三卤代甲基。
5.根据权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中,在式(I)中,G是具有1至2个取代基的苯基,所述取代基独立地选自氯原子和氟原子。
6.根据权利要求1至5中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中,在式(I)中,R1表示C1-C6烷基。
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