[发明专利]医药组合物

说明书

本发明的目的在于，提供一种抑制了1－(3－(2－(1－苯并噻吩－5－基)乙氧基)丙基)氮杂环丁烷－3－醇或其盐的前苦味及后苦味双方的固体医药组合物。根据本发明，可以提供一种固体医药组合物，其包含1－(3－(2－(1－苯并噻吩－5－基)乙氧基)丙基)氮杂环丁烷－3－醇或其盐、和具有至少1个碳原子数8～18的烃基和磺基的化合物或其盐。

技术领域

本发明涉及一种包含给定的药物、和具有至少1个碳原子数8～18的烃基和磺基的化合物或其盐的固体医药组合物。

背景技术

1－(3－(2－(1－苯并噻吩－5－基)乙氧基)丙基)氮杂环丁烷－3－醇(以下也称作化合物A)或其盐具有神经保护作用、神经再生促进作用及神经突伸展作用，是作为中枢及末梢神经的疾病的治疗用药而言有用的化合物(专利文献1)。

化合物A或其盐被经口施用。迄今为止，已知有包含化合物A或其盐、乳糖、结晶纤维素及赋形剂的片剂(专利文献2)。

化合物A具有特有的苦味。作为抑制苦味的方法，已知有添加表面活性剂的方法(专利文献3)、添加有机酸的方法(专利文献4)、以及添加十二烷基硫酸钠的方法(专利文献5)。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：国际公开WO2003/035647号小册子

专利文献2：国际公开WO2013/125617号小册子

专利文献3：日本特开2010－208987号公报

专利文献4：日本特开2009－263298号公报

专利文献5：日本特表2006－519202号公报

发明内容

发明所要解决的问题

必须需要化合物A或其盐的患者主要为老年人，希望有服用性更高的制剂。作为服用性高的制剂已知有细颗粒、口腔内崩解片剂，然而存在有化合物A具有特有的苦味的问题。

就专利文献3及4中记载的技术而言，不足以抑制化合物A或其盐的特有的苦味。另外在专利文献5中，仅显示了针对特定的化合物依匹斯汀及奎宁的苦味的效果，没有关于进一步抑制后苦味的记载。

本发明的课题在于，提供一种抑制了化合物A或其盐的前苦味及后苦味双方的固体医药组合物。

用于解决问题的方法

本发明人等为了解决上述问题进行了深入研究，结果发现，通过将化合物A或其盐、与具有至少1个碳原子数8～18的烃基和磺基的化合物或其盐组合，可以制造减轻了化合物A中特有的前苦味及后苦味双方的苦味的固体医药组合物。此外，本发明人等发现，通过在包含化合物A或其盐的细颗粒中配合具有至少1个碳原子数8～18的烃基和磺基的化合物或其盐，可以制造苦味得到改善、并且维持了消化道内的溶出性的固体医药组合物。本发明是基于这些见解而完成的发明。

即，本发明提供下述内容。

(1)一种固体医药组合物，其包含1－(3－(2－(1－苯并噻吩－5－基)乙氧基)丙基)氮杂环丁烷－3－醇或其盐、和具有至少1个碳原子数8～18的烃基和磺基的化合物或其盐。

(2)根据(1)中记载的固体医药组合物，其中，上述具有至少1个碳原子数8～18的烃基和磺基的化合物或其盐的含量相对于1－(3－(2－(1－苯并噻吩－5－基)乙氧基)丙基)氮杂环丁烷－3－醇或其盐的质量为1～100质量％。

(3)根据(1)或(2)中记载的固体医药组合物，其中，上述具有至少1个碳原子数8～18的烃基和磺基的化合物或其盐为十二烷基硫酸钠。