[发明专利]外用组合物

说明书

本发明的课题在于，提供一种提高了1－(3－(2－(1－苯并噻吩－5－基)乙氧基)丙基)氮杂环丁烷－3－醇或其盐的透皮性的外用组合物。根据本发明，可以提供一种外用组合物，其包含1－(3－(2－(1－苯并噻吩－5－基)乙氧基)丙基)氮杂环丁烷－3－醇或其盐、选自醇类、亚砜类及酰胺类中的1种以上的溶剂、和吸收促进剂。

技术领域

本发明涉及一种含有阿尔茨海默病等疾病的治疗用药的外用组合物。

背景技术

1－(3－(2－(1－苯并噻吩－5－基)乙氧基)丙基)氮杂环丁烷－3－醇(以下也称作化合物A)或其盐具有神经保护作用、神经再生促进作用及神经突伸展作用，是作为中枢及末梢神经的疾病的治疗用药而言有用的化合物(专利文献1)。

对于化合物A或其盐的施用路径主要研究了口服，关于片剂以外的剂型的报告少，然而在专利文献2中作为滴眼用的液体组合物记载有以1质量/体积％含有化合物A的pH7.5磷酸缓冲溶液。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：国际公开WO2003/035647号小册子

专利文献2：国际公开WO2004/091605号小册子

发明内容

发明所要解决的问题

阿尔茨海默病是以认知功能的降低作为主要症状的痴呆症的一种，化合物A是有效的治疗用药之一，然而阿尔茨海默病的患者每天自己正确地持续服药并不容易。因此，经常是看护者帮助服药，对于看护者而言成为大的负担，希望开发出服药简便且对于看护者也有望减轻负担的贴附剂等经皮制剂、以及经鼻剂等外用组合物。另外，经皮制剂具有能够由看护者确认可靠的施用及施用状态的优点。此外，若贴附剂的面积小则患者的负担小，服药顺从性(アドヒアランス)也有望进一步提高，因此需要开发透皮性足够高的经皮制剂。专利文献2的制造例中，公开过用于视网膜神经疾病的预防和/或治疗的滴眼剂用的液体组合物，然而难以施用阿尔茨海默病的治疗所必需的化合物A或其盐的用量，没有作为通常能够施用比滴眼剂更多的用量的经皮制剂来使用的记载。另外，即使将专利文献2中记载的滴眼剂直接应用于皮肤，透皮性也不充分。此外，若提高制剂中的化合物A或其盐的配合量，则有溶液稳定性降低的问题。

本发明的课题在于，提供一种提高了化合物A或其盐的透皮性的外用组合物。

用于解决问题的方法

本发明人等为了解决上述课题进行了深入研究，结果发现，通过将化合物A或其盐与恰当的溶剂及吸收促进剂组合，可以大幅度提高化合物A或其盐的透皮性，从而完成了本发明。

即，本发明提供下述内容。

(1)一种外用组合物，其包含：1－(3－(2－(1－苯并噻吩－5－基)乙氧基)丙基)氮杂环丁烷－3－醇或其盐、选自醇类、亚砜类及酰胺类中的1种以上的溶剂、和吸收促进剂。

(2)根据(1)中记载的外用组合物，其中，溶剂选自乙醇、苄醇、丙二醇、丁二醇、二丙二醇、聚乙二醇、二甲亚砜及N－甲基－2－吡咯烷酮中。

(3)根据(1)或(2)中记载的外用组合物，其中，还包含水。

(4)根据(1)至(3)中任一项记载的外用组合物，其中，吸收促进剂为具有羧基、羟基或烷氧基羰基的化合物。

(5)根据(1)至(4)中任一项记载的外用组合物，其中，吸收促进剂为具有碳原子数为5～18的脂肪族基团的化合物。

(6)根据(1)至(5)中任一项记载的外用组合物，其中，还包含水溶性高分子。