[发明专利]一种抗抑郁化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201780081277.3 | 申请日： | 2017-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN110121502B | 公开（公告）日： | 2022-09-23 |
| 发明（设计）人： | 黄成钢;李扬;蒋华良;谢阳;郭飞;李志雄;陈明苍;郑明月;孙兆林;高羽;田小亭;胡培;张兵 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07J71/00 | 分类号： | C07J71/00;A61K31/58;A61P25/24;A61P25/22;A61P25/16;A61P25/28;A61P25/14;A61P25/18;A61P35/00;A61P35/04;A61P3/10;A61P31/04 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 徐迅;马莉华 |
| 地址： | 201203 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 抑郁 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种式I所示的化合物，或其药学上可接受的盐、光学纯异构体、立体异构体或它们的混合物，
所述式I所示的化合物由以下片段A和片段B连接而成，
其中，X1、X2为O；
R1为氢；
R2选自氢、C1-C4烷基，其中烷基任选地被选自下组的基团单取代、二取代或三取代：羟基、羧基、3-8元杂芳基、-C(＝O)-OC1-C4烷基、3-7元饱和杂环、-NRf1Rg1、-C(＝O)NRf1Rg1、-O-C(＝O)(C1-C4亚烷基)NRf1Rg1、-O-C(＝O)(3-8元杂芳基)、-NHCO(C1-C4亚烷基)N Rf1Rg1、-NHCON Rf1Rg1，
各Rf1、各Rg1相互独立选自：氢、C1-C4烷基、-C(＝O)C1-C6烷基、-C(＝O)(3-8元杂芳基)、-C(＝O)(C1-C4亚烷基)(3-8元杂芳基)，其中烷基为未取代的或被选自下组的基团取代：羟基、氨基、羧基、N(C1-C4烷基)(C1-C4烷基)；或者Rf1与Rg1与相连的N形成3-8元的饱和杂环，任选被以下基团取代：C1-C4烷基；
R3选自C3-C12环烷基、C6芳基、C3-C8的饱和杂环基、C1-C4烷基，其中环烷基、芳基、饱和杂环基、烷基任选地被选自下组的基团单取代、二取代或三取代：卤素、羟基、羧基、C1-C4烷基、C6芳基、-C(＝O)-OC1-C4烷基；
或者R2、R3与相连的N形成含有1-3个N、0-2个O和/或0-2个S原子的3-7元饱和的杂环；所述“杂环”未取代或者被以下基团单取代或者多取代：C1-C4烷基、3-8元杂芳基；
所述片段B选自下组：
式中，X4为CH2OR12，R12为氢。
2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，R2选自氢、C1-C4烷基，其中烷基任选地被选自下组的基团单取代或二取代：羟基、羧基、3-8元杂芳基、-C(＝O)-OC1-C4烷基、-NRf1Rg1、-C(＝O)NRf1Rg1、-O-C(＝O)(C1-C4亚烷基)NRf1Rg1、-O-C(＝O)(3-8元杂芳基)、-NHCO(C1-C4亚烷基)N Rf1Rg1、-NHCON Rf1Rg1，
各Rf1、各Rg1相互独立选自：氢、C1-C4烷基、-C(＝O)(3-8元杂芳基)、-C(＝O)(C1-C4亚烷基)(3-8元杂芳基)，其中烷基为未取代的或被选自下组的基团取代：羟基、氨基、羧基、N(C1-C4烷基)(C1-C4烷基)；或者Rf1与Rg1与相连的N形成3-8元的饱和杂环，任选被以下基团取代：C1-C4烷基；
R3选自C3-C12环烷基、C6芳基、C3-C8的饱和杂环基、C1-C4烷基，其中环烷基、芳基、饱和杂环基、烷基任选地被选自下组的基团单取代或二取代：卤素、羟基、C1-C4烷基、C6芳基、-C(＝O)-OC1-C4烷基；
或者R2、R3与相连的N形成含有1-3个N和/或0-2个O原子的3-7元饱和的杂环；所述“杂环”未取代或者被以下基团单取代或者多取代：C1-C4烷基、3-8元杂芳基。
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