[发明专利]包含ED－71的固体分散体及油分散体的药物组合物

权利要求书

1.一种抑制ED－71的氧化的方法，其包含下述工序：

制备在溶剂中包含(5Z,7E)－(1R,2R,3R)－2－(3－羟基丙氧基)－9,10－开环胆甾－5,7,10(19)－三烯－1,3,25－三醇即ED－71、且包含水溶性高分子或碱性化合物的混合溶液的工序；及，

从得到的混合溶液中除去溶剂的工序。

2.根据权利要求1所述的方法，其中，ED－71与添加剂的重量比为1：50～1：5000。

3.根据权利要求1或2所述的方法，其中，水溶性高分子从羟丙基甲基纤维素、聚氧乙烯聚氧丙烯二醇、聚乙二醇、聚氧乙烯聚氧丙烯二醇、磺丁基醚－β－环糊精、聚乙烯基己内酰胺－聚乙酸乙烯酯－聚乙二醇接枝共聚物甲基丙烯酸氨基烷基酯共聚物、甲基丙烯酸氨基烷基酯共聚物、甲基丙烯酸氨基烷基酯共聚物、羟丙基纤维素、乙基纤维素、蔗糖脂肪酸酯、聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙烯基吡咯烷酮、共聚维酮、聚氧乙烯氢化蓖麻油、2－羟丙基－β－环糊精、D－α－生育酚聚乙二醇琥珀酸酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油糊精、阿拉伯胶、羟丙基甲基纤维素－乙酸酯琥珀酸酯、碱处理明胶、甲基纤维素、聚乙酸乙烯酯、聚乙酸乙烯酯－丙烯酸－甲基丙烯酸共聚物、预糊化淀粉、羟乙基纤维素及卵磷脂粉末中选择，碱性化合物从葡甲胺、L－精氨酸及焦磷酸四钾中选择。

4.一种包含ED－71的药物组合物，

其通过制备在溶剂中包含ED－71、且包含水溶性高分子或碱性化合物的混合溶液，并从该混合溶液中除去溶剂而制造，

水溶性高分子从羟丙基甲基纤维素、聚氧乙烯聚氧丙烯二醇、聚乙二醇、聚氧乙烯聚氧丙烯二醇、磺丁基醚－β－环糊精、聚乙烯基己内酰胺－聚乙酸乙烯酯－聚乙二醇接枝共聚物甲基丙烯酸氨基烷基酯共聚物、甲基丙烯酸氨基烷基酯共聚物、甲基丙烯酸氨基烷基酯共聚物、羟丙基纤维素、乙基纤维素、蔗糖脂肪酸酯、聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙烯基吡咯烷酮、共聚维酮、聚氧乙烯氢化蓖麻油、2－羟丙基－β－环糊精、D－α－生育酚聚乙二醇琥珀酸酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油糊精、阿拉伯胶、羟丙基甲基纤维素－乙酸酯琥珀酸酯、碱处理明胶、甲基纤维素、聚乙酸乙烯酯、聚乙酸乙烯酯－丙烯酸－甲基丙烯酸共聚物、预糊化淀粉、羟乙基纤维素及卵磷脂粉末中选择，碱性化合物从葡甲胺、L－精氨酸及焦磷酸四钾中选择。

5.根据权利要求4所述的药物组合物，其中，ED－71与添加剂的重量比为1：50～1：5000。

6.一种包含ED－71的药物组合物的制造方法，其包含下述工序：

制备包含ED－71的油脂溶液和水溶性高分子的水溶液的水包油型乳化液的工序；

使水包油型乳化液附着或吸附于赋形剂的工序；及

使水包油型乳化液干燥的工序，

其中，所述水溶性高分子从羟丙基甲基纤维素及羟丙基纤维素中选择。

7.根据权利要求6所述的方法，其中，水包油型乳化液与赋形剂的重量比为1：4～1：20。

8.根据权利要求6或7所述的方法，其中，赋形剂从糖或糖醇类中选择。

9.一种包含ED－71的药物组合物，

所述药物组合物在赋形剂中或赋形剂的表面包含被包覆剂包覆的粒子，所述包覆剂包含从羟丙基甲基纤维素及羟丙基纤维素中选择的水溶性高分子，

该粒子包含ED－71的油脂溶液。

10.根据权利要求9所述的药物组合物，其为被HPMC膜包衣的包衣片。

11.一种抑制ED－71的分解的方法，其包含下述工序：

制备包含ED－71的油脂溶液和水溶性高分子的水溶液的水包油型乳化液的工序，

其中，所述水溶性高分子从羟丙基甲基纤维素及羟丙基纤维素中选择。

12.根据权利要求11所述的方法，其还包含下述工序：

将得到的水包油型乳化液干燥。